solo per uso di ricerca

MRT67307 HCl IκB/IKK inibitore

Name: MRT67307 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7948
Rating: 5 (19 reviews)

N. Cat.S7948

MRT67307 è un potente e duplice inibitore di IKKϵ e TBK1 con IC50 di 160 e 19 nM, rispettivamente. MRT67307 inibisce potentemente ULK1 e ULK2 e blocca l'autophagy.

MRT67307 HCl IκB/IKK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 464.6 (free-base)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.80%

99.80

Target correlati	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro IκB/IKK Inibitori	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	464.6 (free-base)	Formula	C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1781882-89-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC(C1)C(=O)NCCCNC2=NC(=NC=C2C3CC3)NC4=CC=CC(=C4)CN5CCOCC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.770mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 (Cell-free assay) 19 nM IKKϵ (Cell-free assay) 160 nM
In vitro	Nei macrofagi, MRT67307 previene la fosforilazione di IRF3 e la produzione di IFNβ. Nelle MEF wild-type, MRT67307 aumenta la fosforilazione di p105 stimolata da IL-1 a Ser933 e di RelA sia a Ser468 che a Ser536, e aumenta anche l'attivazione della trascrizione genica dipendente da NF-κB stimolata da IL-1. MRT67307 aumenta la produzione di IL-10 e sopprime la produzione di citochine proinfiammatorie tramite un meccanismo dipendente dal coattivatore trascrizionale (CRTC) 3 regolato dalla proteina di legame all'elemento di risposta al cAMP (CREB). Inoltre, MRT67307 inibisce ULK e blocca l'autophagy nelle cellule MEF.
Saggio chinasico	Saggi di protein chinasi
Saggio chinasico	I substrati e le chinasi vengono diluiti in 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1% 2-mercaptoetanolo, 0,1 mM EGTA e 10 mM acetato di magnesio. Le reazioni vengono avviate con [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol) a una concentrazione finale di 0,1 mM e terminate dopo 15 min a 30 °C con l'aggiunta di SDS ed EDTA (pH 7,0) a concentrazioni finali rispettivamente dell'1,0% (p/v) e di 20 mM. Dopo aver riscaldato per 5 min a 100 °C e separato mediante SDS/PAGE, le proteine fosforilate vengono rilevate tramite autoradiografia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-IRF3 / IRF3 / pTBK1 / TBK1 / IKKε pSTAT3 / STAT3		24444711

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):