MRT67307 HCl

N. catalogoS7948 Lotto:S794801

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Dati tecnici

Formula

C₂₆H₃₆N₆O₂· xHCl

Peso molecolare

464.6 (free-base)

Numero CAS

1781882-89-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

92 mg/mL

Water

92 mg/mL

Ethanol

92 mg/mL

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.600mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.770mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

MRT67307 è un potente e duplice inibitore di IKKϵ e TBK1 con IC50 di 160 e 19 nM, rispettivamente. MRT67307 inibisce potentemente ULK1 e ULK2 e blocca l'autophagy.

Target

TBK1 (Cell-free assay)	IKKϵ (Cell-free assay)
19 nM	160 nM

In vitro

Nei macrofagi, MRT67307 previene la fosforilazione di IRF3 e la produzione di IFNβ. Nelle MEF wild-type, MRT67307 aumenta la fosforilazione di p105 stimolata da IL-1 a Ser933 e di RelA sia a Ser468 che a Ser536, e aumenta anche l'attivazione della trascrizione genica dipendente da NF-κB stimolata da IL-1. MRT67307 aumenta la produzione di IL-10 e sopprime la produzione di citochine proinfiammatorie tramite un meccanismo dipendente dal coattivatore trascrizionale (CRTC) 3 regolato dalla proteina di legame all'elemento di risposta al cAMP (CREB). Inoltre, MRT67307 inibisce ULK e blocca l'autophagy nelle cellule MEF.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggi di protein chinasi I substrati e le chinasi vengono diluiti in 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1% 2-mercaptoetanolo, 0,1 mM EGTA e 10 mM acetato di magnesio. Le reazioni vengono avviate con [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol) a una concentrazione finale di 0,1 mM e terminate dopo 15 min a 30 °C con l'aggiunta di SDS ed EDTA (pH 7,0) a concentrazioni finali rispettivamente dell'1,0% (p/v) e di 20 mM. Dopo aver riscaldato per 5 min a 100 °C e separato mediante SDS/PAGE, le proteine fosforilate vengono rilevate tramite autoradiografia.
Saggio cellulare:^[3]	Linee cellulari MEFs and 293T cells Concentrazioni 10 μM Tempo di incubazione 1 h Metodo MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggi di protein chinasi
I substrati e le chinasi vengono diluiti in 50 mM Tris/HCl (pH 7,5), 0,1% 2-mercaptoetanolo, 0,1 mM EGTA e 10 mM acetato di magnesio. Le reazioni vengono avviate con [γ-³²P]ATP (2500 c.p.m./pmol) a una concentrazione finale di 0,1 mM e terminate dopo 15 min a 30 °C con l'aggiunta di SDS ed EDTA (pH 7,0) a concentrazioni finali rispettivamente dell'1,0% (p/v) e di 20 mM. Dopo aver riscaldato per 5 min a 100 °C e separato mediante SDS/PAGE, le proteine fosforilate vengono rilevate tramite autoradiografia.

Saggio cellulare:^[3]

Linee cellulari
MEFs and 293T cells
Concentrazioni
10 μM
Tempo di incubazione
1 h
Metodo
MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) in the presence or absence of 10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921, or 50 nM bafilomycin A1 and followed by lysis and immunoblotting with the indicated antibodies.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138416/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: , , Methods Enzymol. 2017, 587:391-404

: Dati da [ , , Mol Med Rep, 2018, 17(2):3085-3091 ]

Sellecks MRT67307 HCl È stato citato da 19 Pubblicazioni

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2]	PubMed: 40204912
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9]	PubMed: 39304793
mRNAs encoding self-DNA reactive cGAS enhance the immunogenicity of lipid nanoparticle vaccines [ mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23]	PubMed: 37937842
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112]	PubMed: 37243198
Thymosin α-1 Reverses M2 Polarization of Tumor-Associated Macrophages during Efferocytosis [ Cancer Res, 2022, 82(10):1991-2002]	PubMed: 35364609
Revisiting the Mongolian Gerbil Model for Hepatitis E Virus by Reverse Genetics [ Microbiol Spectr, 2022, e0219321]	PubMed: 35230152
Human TBK1 deficiency leads to autoinflammation driven by TNF-induced cell death [ Cell, 2021, S0092-8674(21)00885-0]	PubMed: 34363755
Type I Interferon Regulates a Coordinated Gene Network to Enhance Cytotoxic T Cell-Mediated Tumor Killing. [ Cancer Discov, 2020, 10(3):382-393]	PubMed: 31974171
Deubiquitinase USP35 restrains STING-mediated interferon signaling in ovarian cancer [ Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-0588-y]	PubMed: 32678307
HSV-1 and Zika Virus but Not SARS-CoV-2 Replicate in the Human Cornea and Are Restricted by Corneal Type III Interferon [ Cell Rep, 2020, 33(5):108339]	PubMed: 33147451

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