Name: Bay 11-7085
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7352
Rating: 5 (47 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S735201 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.87%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.87

Target correlati	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro IκB/IKK Inibitori	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
HeLa cells	Function assay		Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=0.1 μM
human A2780 cells	Function assay		Antitumor activity against human A2780 cells co-cultured with mesothelial cell monolayers by firefly luciferase reporter gene assay, IC50=2.6 μM
human BxPC3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human BxPC3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=3.5 μM
human SKOV3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5 μM
human SU86 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SU86 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5.9 μM
human HT-29 cells	Function assay	30 mins	Reduction of cellular GSH level in human HT-29 cells incubated for 30 mins followed by co-culturing with human mesothelial cells measured after 5 hrs by firefly luciferase assay
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	249.33	Formula	C₁₃H₁₅NO₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	196309-76-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Bay 11-7083			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (20.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Selective IκBα phosphorylation inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	IκBα phosphorylation 10 μM
In vitro	BAY 11-7085 inibisce l'espressione indotta da TNF- delle molecole di adesione E-selectina, VCAM-1 e ICAM-1 mediante inibizione di NF- B senza citotossicit rilevabile a 10 M in cellule HUVEC. BAY 11-7085 potenzia l'inibizione dell'attivit di NFkappaB e diminuisce la vitalit delle cellule. Inoltre, la combinazione di Bay11-7085 e LY294002 porta a un effetto apoptotico sinergico nelle cellule PEL.
Saggio chinasico	Saggio di Kinasi in Gel
Saggio chinasico	Il saggio di chinasi in gel per le proteine che fosforilano I B- viene eseguito come dettagliato di seguito. Gli estratti cellulari totali vengono preparati da HUVEC trattate con TNF (100 unit /ml) per 15 min in presenza o assenza dell'inibitore (20 M, pretrattamento per 1 h) come indicato. Le proteine vengono separate su un gel SDS al 10% contenente 0,5 mg/ml di HIS-I B- . I gel vengono lavati due volte in 20% propanolo, 50 mM Hepes, pH 7,6, per 30 min e due volte in tampone A (50 mM Hepes, pH 7,6, 5 mM 2-mercaptoetanolo) per 30 min, seguiti da un'incubazione di 1 h con tampone A, 0,05% Tween 20 e 1 h in tampone A con 0,05% Tween 20. Il saggio di chinasi viene eseguito per 1 h a 30 C in presenza di 50 M ATP, 5 Ci/ml [ P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7,6, 20 mM MgCl , 20 mM -glicerofosfato, 20 mM p-nitrofenil fosfato, 1 mM vanadato di sodio, 2 mM ditiotreitolo. Il gel viene lavato con 5% di acido tricloroacetico e 1% di pirofosfato di sodio, essiccato ed esposto a pellicola. Un gel separato senza HIS-I B- viene saggiato come controllo.
In vivo	BAY 11-7085 inibisce l'aumento dell'attivit di NF- B associato alla meningite e porta a un miglioramento dello stato clinico dei ratti infetti e a una marcata attenuazione delle complicanze del SNC associate alla meningite e dell'infiammazione meningea. BAY 11-7085 aumenta l'efficacia dell'inibizione indotta della disseminazione intra-addominale e della produzione di ascite in topi nudi atimici portanti cellule Caov-3.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bay 11-7085 IκB/IKK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 249.33