Bay 11-7085

N. catalogoS7352 Lotto:S735201

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Dati tecnici

Formula

C13H15NO2S
Peso molecolare 249.33 Numero CAS 196309-76-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol 50 mg/mL (200.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 5.000mg/ml (20.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BAY 11-7085 (Bay 11-7083) un inibitore irreversibile della fosforilazione di I B indotta da TNF con IC50 di 10 M.
Target
IκBα phosphorylation
10 μM
In vitro

BAY 11-7085 inibisce l'espressione indotta da TNF- delle molecole di adesione E-selectina, VCAM-1 e ICAM-1 mediante inibizione di NF- B senza citotossicit rilevabile a 10 M in cellule HUVEC. BAY 11-7085 potenzia l'inibizione dell'attivit di NFkappaB e diminuisce la vitalit delle cellule. Inoltre, la combinazione di Bay11-7085 e LY294002 porta a un effetto apoptotico sinergico nelle cellule PEL.

In vivo

BAY 11-7085 inibisce l'aumento dell'attivit di NF- B associato alla meningite e porta a un miglioramento dello stato clinico dei ratti infetti e a una marcata attenuazione delle complicanze del SNC associate alla meningite e dell'infiammazione meningea. BAY 11-7085 aumenta l'efficacia dell'inibizione indotta della disseminazione intra-addominale e della produzione di ascite in topi nudi atimici portanti cellule Caov-3.

Caratteristiche Inibitore selettivo della fosforilazione di I B .

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di Kinasi in Gel

    Il saggio di chinasi in gel per le proteine che fosforilano I B- viene eseguito come dettagliato di seguito. Gli estratti cellulari totali vengono preparati da HUVEC trattate con TNF (100 unit /ml) per 15 min in presenza o assenza dell'inibitore (20 M, pretrattamento per 1 h) come indicato. Le proteine vengono separate su un gel SDS al 10% contenente 0,5 mg/ml di HIS-I B- . I gel vengono lavati due volte in 20% propanolo, 50 mM Hepes, pH 7,6, per 30 min e due volte in tampone A (50 mM Hepes, pH 7,6, 5 mM 2-mercaptoetanolo) per 30 min, seguiti da un'incubazione di 1 h con tampone A, 0,05% Tween 20 e 1 h in tampone A con 0,05% Tween 20. Il saggio di chinasi viene eseguito per 1 h a 30 C in presenza di 50 M ATP, 5 Ci/ml [ P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7,6, 20 mM MgCl , 20 mM -glicerofosfato, 20 mM p-nitrofenil fosfato, 1 mM vanadato di sodio, 2 mM ditiotreitolo. Il gel viene lavato con 5% di acido tricloroacetico e 1% di pirofosfato di sodio, essiccato ed esposto a pellicola. Un gel separato senza HIS-I B- viene saggiato come controllo.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HUVEC cells

  • Concentrazioni

    ~20 μM

  • Tempo di incubazione

    16 hours

  • Metodo

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) are isolated and maintained in culture. Cell toxicity is assessed by morphology and by MTT assay.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Rat model of pneumococcal meningitis

  • Dosaggi

    PBS

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

Convalida del prodotto da parte del cliente

VSMCs were pretreated with BAY 11-7085 (BAY, 10μmol/L) for 1h and further treated with or without 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β for 30min. A, Cytoplasmic extracts (Cy) were obtained and the phosphorylated IκBα, IκBα and HDCA3 protein levels were measured by western blot analysis. B, nuclear extracts (Nu) were obtained and the nuclear p50, p65 and HDAC3 protein levels were measured by western blot analysis. Data are expressed as means ± SD (n=3). *P< 0.05 versus the control with no treatment; #P< 0.05 versus 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β treatment alone.

Dati da [ , , Cell Physiol Biochem, 2015, 36(6):2466-79 ]

A549 cells were pre-treated with Bay 11e7085 or LY2409881 for 2 h, followed by transfection with Angptl2 siRNA (si-2) and/or pGMNF-kB-GFP for 48 h. Then, all cells were incubated with PQ for an additional 24 h. RT-qPCR analysis of (D) IL-1b, TNF-a and IL-6 in cells.

Dati da [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

A) Histograms represent mean±SEM of ET-1 mRNA expression. CLL cells treated with BAY 11- 7085 10 μM show less ET-1 level in comparison with controls (indicated as 100%) (*p≤0.05, n=5, Wilcoxon test). B) Histograms represent MFIR relative to ET-1 protein measured by flow cytometry in CLL samples treated or not (control) with BAY 11-7085 10μM (*p≤0.05, n=8, Wilcoxon test). In the right panel, the flow-cytometry peaks represent the FITC fluorescence intensity relative to ET-1 protein or isotype, measured in a representative CLL sample, in presence or not of BAY 11-7085 10 μM: the NF-kB inhibitor strongly reduces ET-1 MFI in comparison to control whereas the MFI of isotype remains mostly unchanged. C) ET-1 immunofluorescence of a representative CLL sample confirms a lower intensity of ET-1 protein in presence of BAY 11-7085 10 μM, if compared to control. ET-1 protein is stained in green colour whereas cell nuclei are in blue colour.

Dati da [ , , Leuk Res, 2017, 54:17-24 ]

Sellecks Bay 11-7085 È stato citato da 47 Pubblicazioni

Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
Long Non-coding RNA NEAT1 , NOD-Like Receptor Family Protein 3 Inflammasome, and Acute Kidney Injury [ J Am Soc Nephrol, 2024, 35(8):998-1015] PubMed: 39088708
SGK3 promotes vascular calcification via Pit-1 in chronic kidney disease [ Theranostics, 2024, 14(2):861-878] PubMed: 38169564
Involvement of CCL2 in Salivary Gland Response to Hyperosmolar Stress Related to Sjögren's Syndrome [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)915] PubMed: 38255988
Hypoxia-induced activation of HIF-1alpha/IL-1beta axis in microglia promotes glioma progression via NF-κB-mediated upregulation of heparanase expression [ Biol Direct, 2024, 19(1):45] PubMed: 38863009
Macrophages facilitate tumor cell PD-L1 expression via an IL-1β-centered loop to attenuate immune checkpoint blockade [ MedComm (2020), 2023, 4(2):e242] PubMed: 37009412
The linear ANRIL transcript P14AS regulates the NF-κB signaling to promote colon cancer progression [ Mol Med, 2023, 29(1):162] PubMed: 38041015
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
HOXA5-Mediated Stabilization of IκBα Inhibits the NF-κB Pathway and Suppresses Malignant Transformation of Breast Epithelial Cells [ Cancer Res, 2022, 82-20:3802-3814] PubMed: 36166646

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