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SC-514 IκB/IKK inibitore

Name: SC-514
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4907
Rating: 5 (15 reviews)

N. Cat.S4907

SC-514 (GK 01140) è un inibitore di IKK-2 attivo per via orale, competitivo con l'ATP, con IC50 di 3-12 μM, che blocca l'espressione genica dipendente da NF-κB e non inibisce altre isoforme di IKK o altre serina-treonina e tirosina chinasi.

SC-514 IκB/IKK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 224.3

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Controllo Qualità

Lotto: S490701 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.9%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.9

Target correlati	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro IκB/IKK Inibitori	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl WS6 Mesalazine (5-ASA)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	224.3	Formula	C₉H₈N₂OS₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	354812-17-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GK 01140			Smiles	C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 45 mg/mL (200.62 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (17.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IKK2 3 μM-12 μM CDK2/CyclinA 61 μM AUR2 71 μM PRAK 75 μM MSK 123 μM
In vitro	SC-514 inibisce in modo simile il complesso IKK nativo o l'eterodimero IKK-1/IKK-2 umano ricombinante e l'omodimero IKK-2. Questo composto inibisce la trascrizione dei geni IL-6, IL-8 e COX-2 dipendenti da NF-κB nei fibroblasti sinoviali derivati dall'artrite reumatoide (RASF) indotti da IL-1β con IC50 di 20, 20 e 8 μM. 100 μM di questa sostanza chimica bloccano la fosforilazione e la degradazione di IκBα e riducono anche il livello di traslocazione di p65 nel nucleo nelle RASF trattate con IL-1β. Non inibisce la fosforilazione e l'attivazione del complesso IKK. Questo inibitore induce un ritardo ma non un blocco completo nella fosforilazione e degradazione di IκBα. Il trattamento con questo composto mostra un importo leggermente rallentato e diminuito di p65 nel nucleo e un export più rapido di p65 dal nucleo. Inibisce la fosforilazione di IκBα o p65 in modo simile.
In vivo	SC-514 è efficace in un modello acuto di infiammazione, vale a dire la produzione di TNF-α sierico indotta da LPS. Questo composto (50 mg/kg, i.p.) inibisce la produzione di TNF-α in vivo di circa il 70%.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):