SC-514

N. catalogoS4907 Lotto:S490701

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Dati tecnici

Formula

C9H8N2OS2
Peso molecolare 224.3 Numero CAS 354812-17-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (200.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 2%Tween80 66%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (17.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SC-514 (GK 01140) è un inibitore di IKK-2 attivo per via orale, competitivo con l'ATP, con IC50 di 3-12 μM, che blocca l'espressione genica dipendente da NF-κB e non inibisce altre isoforme di IKK o altre serina-treonina e tirosina chinasi.
Target
IKK2 CDK2/CyclinA AUR2 PRAK MSK
3 μM-12 μM 61 μM 71 μM 75 μM 123 μM
In vitro SC-514 inhibits the native IKK complex or recombinant human IKK-1/IKK-2 heterodimer and IKK-2 homodimer similarly. This compound inhibits transcription of NF-κB-dependent IL-6, IL-8, and COX-2 genes in IL-1β-induced rheumatoid arthritis-derived synovial fibroblasts (RASFs) with IC50s of 20, 20 and 8 μM. 100 μM of this chemical blocks the phosphorylation and degradation of IκBα and also reduces the level of translocation of p65 into the nucleus in IL-1β-treated RASFs. It does not inhibit the phosphorylation and activation of the IKK complex. This inhibitor induces a delay but not a complete blockade in IκBα phosphorylation and degradation. Treatment with this compound shows a slightly slowed, decreased import of p65 into the nucleus and a faster export of p65 from the nucleus. It inhibits the phosphorylation of either IκBα or p65 similarly.
In vivo SC-514 is efficacious in an acute model of inflammation, namely LPS-induced serum TNF-α production. This compound (50 mg/kg, i.p.) inhibits TNF-α production in vivo by ~70%.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Selleck's SC-514 È stato citato da 19 Pubblicazioni

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
Pharmacological Inhibition of IKK to Tackle Latency and Hyperinflammation in Chronic HIV-1 Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000] PubMed: 36499329
USP12 promotes CD4+ T cell responses through deubiquitinating and stabilizing BCL10 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y] PubMed: 33941870
Interferon-Inducible LINC02605 Promotes Antiviral Innate Responses by Strengthening IRF3 Nuclear Translocation [ Front Immunol, 2021, 12:755512] PubMed: 34804040
Polycomb Repressive Complex 2 Regulates Genes Necessary for Intestinal Microfold Cell (M Cell) Development [ Cellular and Molecular Gastroenterology and Hepatology, 2021, 873-889] PubMed: 34058415
The HMGB1-AGER-STING1 pathway mediates the sterile inflammatory response to alkaliptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 560:165-171] PubMed: 33992959
The IKKβ-USP30-ACLY Axis Controls Lipogenesis and Tumorigenesis. [ Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31249] PubMed: 32221968
mTORC2 negatively controls the maturation process of medullary thymic epithelial cells by inhibiting the LTβR/RANK-NF-κB axis [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.30192] PubMed: 33269476
Endothelial Pannexin 1 Channels Control Inflammation by Regulating Intracellular Calcium. [ J Immunol, 2020, 20 pii: ji1901089] PubMed: 32312847
Ribosome-Inactivating Protein α-Momorcharin Derived from Edible Plant Momordica charantia Induces Inflammatory Responses by Activating the NF-kappaB and JNK Pathways [ Toxins (Basel), 2019 Nov 26, 694] PubMed: 31779275

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