SC-514

N. catalogoS4907 Lotto:S490701

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Dati tecnici

Formula

C₉H₈N₂OS₂

Peso molecolare

224.3

Numero CAS

354812-17-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

45 mg/mL (200.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (17.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

SC-514 (GK 01140) è un inibitore di IKK-2 attivo per via orale, competitivo con l'ATP, con IC50 di 3-12 μM, che blocca l'espressione genica dipendente da NF-κB e non inibisce altre isoforme di IKK o altre serina-treonina e tirosina chinasi.

Target

IKK2	CDK2/CyclinA	AUR2	PRAK	MSK
3 μM-12 μM	61 μM	71 μM	75 μM	123 μM

In vitro

SC-514 inibisce in modo simile il complesso IKK nativo o l'eterodimero IKK-1/IKK-2 umano ricombinante e l'omodimero IKK-2. Questo composto inibisce la trascrizione dei geni IL-6, IL-8 e COX-2 dipendenti da NF-κB nei fibroblasti sinoviali derivati dall'artrite reumatoide (RASF) indotti da IL-1β con IC50 di 20, 20 e 8 μM. 100 μM di questa sostanza chimica bloccano la fosforilazione e la degradazione di IκBα e riducono anche il livello di traslocazione di p65 nel nucleo nelle RASF trattate con IL-1β. Non inibisce la fosforilazione e l'attivazione del complesso IKK. Questo inibitore induce un ritardo ma non un blocco completo nella fosforilazione e degradazione di IκBα. Il trattamento con questo composto mostra un importo leggermente rallentato e diminuito di p65 nel nucleo e un export più rapido di p65 dal nucleo. Inibisce la fosforilazione di IκBα o p65 in modo simile.

In vivo

SC-514 è efficace in un modello acuto di infiammazione, vale a dire la produzione di TNF-α sierico indotta da LPS. Questo composto (50 mg/kg, i.p.) inibisce la produzione di TNF-α in vivo di circa il 70%.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Sellecks SC-514 È stato citato da 15 Pubblicazioni

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909]	PubMed: none
Pharmacological Inhibition of IKK to Tackle Latency and Hyperinflammation in Chronic HIV-1 Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000]	PubMed: 36499329
USP12 promotes CD4+ T cell responses through deubiquitinating and stabilizing BCL10 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y]	PubMed: 33941870
Interferon-Inducible LINC02605 Promotes Antiviral Innate Responses by Strengthening IRF3 Nuclear Translocation [ Front Immunol, 2021, 12:755512]	PubMed: 34804040
The HMGB1-AGER-STING1 pathway mediates the sterile inflammatory response to alkaliptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 560:165-171]	PubMed: 33992959
The IKKβ-USP30-ACLY Axis Controls Lipogenesis and Tumorigenesis. [ Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31249]	PubMed: 32221968
mTORC2 negatively controls the maturation process of medullary thymic epithelial cells by inhibiting the LTβR/RANK-NF-κB axis [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.30192]	PubMed: 33269476
Endothelial Pannexin 1 Channels Control Inflammation by Regulating Intracellular Calcium. [ J Immunol, 2020, 20 pii: ji1901089]	PubMed: 32312847
The effects of IKK-beta inhibition on early NF-kappa-B activation and transcription of downstream genes [Bloom MJ Cell Signal, 2019, 55:17-25]	PubMed: 30543861
Ribosome-Inactivating Protein α-Momorcharin Derived from Edible Plant Momordica charantia Induces Inflammatory Responses by Activating the NF-kappaB and JNK Pathways [ Toxins (Basel), 2019, 11(12)E694]	PubMed: 31779275

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