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TBK1/IKKε-IN-5 IκB/IKK inibitore

Name: TBK1/IKKε-IN-5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8922
Rating: 5 (8 reviews)

N. Cat.S8922

TBK1/IKK -IN-5 (composto 1) è un doppio inibitore della TANK-binding chinasi 1 (TBK1) e della I B chinasi- (IKK /IKK-i) con IC50 di 1,0 nM e 5,6 nM per TBK1 e IKK , rispettivamente. L'inibizione di TBK1/IKK migliora la risposta al blocco di PD-1, il che predice efficacemente la risposta tumorale in vivo.

TBK1/IKKε-IN-5 IκB/IKK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 513.59

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro IκB/IKK Inibitori	Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	513.59	Formula	C₂₈H₃₁N₇O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1893397-65-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	compound 1			Smiles	C1COCCC1OC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=NC=N3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C6COC6)C#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (9.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 (Cell-free assay) 1.0 nM IKKε (Cell-free assay) 5.6 nM
In vitro	TBK1/IKKε-IN-5 (composto 1) blocca efficacemente l'elaborazione di citochine immunosoppressive da parte di sferoidi di linee cellulari CT26, senza effetti citotossici, e migliora la secrezione di IL-2 e IFN-γ da cellule T CD4+ e CD8+ purificate da donatori umani sani e di IL-2 da cellule di leucemia a cellule T umane Jurkat. L'aggiunta ex vivo di TBK1/IKKε-IN-1 (composto 1) al blocco di PD-1 migliora l'uccisione di CT26 MDOTS, associata a una diminuzione dei livelli di CCL4, CCL3 e IL-1β e all'induzione di citochine coinvolte nelle risposte immunitarie innate attivate.
In vivo	Topi Balb/c portatori di tumori CT26 vengono trattati con TBK1/IKKε-IN-1 (composto 1) ± anti-PD-L1. Coerentemente con i dati di profilazione MDOTS, un maggiore controllo del tumore e una maggiore sopravvivenza sono evidenti con TBK1/IKKε-IN-1 (composto 1) + anti-PD-L1 rispetto a TBK1/IKKε-IN-1 (composto 1) o anti-PD-L1 da soli. La reintroduzione di CT26 in topi con risposte eccezionali alla terapia combinata non mostra crescita, mentre i tumori impiantati EMT-6 crescono normalmente, suggerendo l'induzione di memoria immunologica delle cellule CT26 in topi trattati con TBK1/IKKε-IN-1 (composto 1) + anti-PD-L1. Pertanto, la profilazione MDOTS ricapitola efficacemente la risposta in vivo al blocco di PD-1 +/− inibizione di TBK1/IKKε, evidenziando il potenziale dello screening ex vivo in MDOTS per sviluppare immunoterapie combinate.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29101162/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):