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Enoxacin Topoisomerase inhibitor

N. Cat.: S1756

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) is an oral broad-spectrum fluoroquinolone antibacterial agent by inhibiting bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, used to treat a wide variety of infections.
Enoxacin  Topoisomerase inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 320.32

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.93%
99.93

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 320.32 Formula

C15H17FN4O3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 74011-58-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661 Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 32 mg/mL (99.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
In vitro
Enoxacin, a fluoroquinolone used as an antibacterial compound, enhances the production of miRNAs with tumor suppressor functions by binding to the miRNA biosynthesis protein TAR RNA-binding protein 2 (TRBP). This compound binds to the DNA active site and alters the breakage/reunion activity of the enzyme. It stimulates cleavage of both relaxed and supercoiled forms of DNA in the absence of ATP, whereas CcdB induces cleavage only after many cycles of ATP-dependent breakage and reunion. This chemical dose dependently reduces the number of osteoclasts differentiating in mouse marrow cultures stimulated with 1,25-dihydroxyvitamin D(3), as well as markers of osteoclast activity, and the number of resorption lacunae formed on bone slices. It inhibits osteoclast formation at concentrations where osteoblast formation is not altered. This agent dose-dependently reduces the number of multinuclear cells expressing tartrate-resistant acid phosphatase (TRAP) activity produced by RANK-L-stimulated osteoclast precursors. It directly inhibits osteoclast formation without affecting cell viability by a novel mechanism that involves changes in posttranslational processing and trafficking of several proteins with known roles in osteoclast function. This compound is able to decrease cell viability, induce apoptosis, cause cell cycle arrest, and inhibit the invasiveness of prostate cancer (PCa) cell lines. It is also effective in restoring the global expression of miRNAs in prostate cancer (PCa) cell lines.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474295/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23644875/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04840823 Completed
Amyotrophic Lateral Sclerosis
McGill University|Weizmann Institute of Science|Apotex Inc.
March 26 2021 Phase 1|Phase 2