solo per uso di ricerca
N. Cat.S1756
| Target correlati | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| Altro Topoisomerase Inibitori | Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan |
| Peso molecolare | 320.32 | Formula | C15H17FN4O3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 74011-58-8 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661 | Smiles | CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 32 mg/mL
(99.9 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
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| In vitro |
Enoxacin, un fluorochinolone usato come composto antibatterico, migliora la produzione di miRNA con funzioni soppressive del tumore legandosi alla proteina di biosintesi del miRNA TAR RNA-binding protein 2 (TRBP). Questo composto si lega al sito attivo del DNA e altera l'attività di rottura/riunione dell'enzima. Stimola il clivaggio sia delle forme rilassate che superavvolte del DNA in assenza di ATP, mentre CcdB induce il clivaggio solo dopo molti cicli di rottura e riunione ATP-dipendenti. Questa sostanza riduce in modo dose-dipendente il numero di osteoclasti che si differenziano nelle colture di midollo murino stimolate con 1,25-diidrossivitamina D(3), così come i marcatori di attività osteoclastica e il numero di lacune di riassorbimento formate su sezioni ossee. Inibisce la formazione di osteoclasti a concentrazioni in cui la formazione di osteoblasti non è alterata. Questo agente riduce in modo dose-dipendente il numero di cellule multinucleate che esprimono attività della fosfatasi acida tartrato-resistente (TRAP) prodotte da precursori osteoclastici stimolati da RANK-L. Inibisce direttamente la formazione di osteoclasti senza influenzare la vitalità cellulare attraverso un nuovo meccanismo che coinvolge cambiamenti nella elaborazione post-traduzionale e nel traffico di diverse proteine con ruoli noti nella funzione osteoclastica. Questo composto è in grado di diminuire la vitalità cellulare, indurre l'apoptosi, causare l'arresto del ciclo cellulare e inibire l'invasività delle linee cellulari di cancro alla prostata (PCa). È anche efficace nel ripristinare l'espressione globale dei miRNA nelle linee cellulari di cancro alla prostata (PCa).
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04840823 | Completed | Amyotrophic Lateral Sclerosis |
McGill University|Weizmann Institute of Science|Apotex Inc. |
March 26 2021 | Phase 1|Phase 2 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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