solo per uso di ricerca

Enoxacin Topoisomerase inibitore

N. Cat.S1756

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) è un agente antibatterico fluorochinolonico orale ad ampio spettro che inibisce la DNA gyrase batterica e la topoisomerase IV, utilizzato per trattare una vasta gamma di infezioni.
Enoxacin  Topoisomerase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 320.32

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%
99.93

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 320.32 Formula

C15H17FN4O3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 74011-58-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661 Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(N=C21)N3CCNCC3)F)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 32 mg/mL (99.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
In vitro
Enoxacin, un fluorochinolone usato come composto antibatterico, migliora la produzione di miRNA con funzioni soppressive del tumore legandosi alla proteina di biosintesi del miRNA TAR RNA-binding protein 2 (TRBP). Questo composto si lega al sito attivo del DNA e altera l'attività di rottura/riunione dell'enzima. Stimola il clivaggio sia delle forme rilassate che superavvolte del DNA in assenza di ATP, mentre CcdB induce il clivaggio solo dopo molti cicli di rottura e riunione ATP-dipendenti. Questa sostanza riduce in modo dose-dipendente il numero di osteoclasti che si differenziano nelle colture di midollo murino stimolate con 1,25-diidrossivitamina D(3), così come i marcatori di attività osteoclastica e il numero di lacune di riassorbimento formate su sezioni ossee. Inibisce la formazione di osteoclasti a concentrazioni in cui la formazione di osteoblasti non è alterata. Questo agente riduce in modo dose-dipendente il numero di cellule multinucleate che esprimono attività della fosfatasi acida tartrato-resistente (TRAP) prodotte da precursori osteoclastici stimolati da RANK-L. Inibisce direttamente la formazione di osteoclasti senza influenzare la vitalità cellulare attraverso un nuovo meccanismo che coinvolge cambiamenti nella elaborazione post-traduzionale e nel traffico di diverse proteine con ruoli noti nella funzione osteoclastica. Questo composto è in grado di diminuire la vitalità cellulare, indurre l'apoptosi, causare l'arresto del ciclo cellulare e inibire l'invasività delle linee cellulari di cancro alla prostata (PCa). È anche efficace nel ripristinare l'espressione globale dei miRNA nelle linee cellulari di cancro alla prostata (PCa).
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474295/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23644875/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04840823 Completed
Amyotrophic Lateral Sclerosis
McGill University|Weizmann Institute of Science|Apotex Inc.
March 26 2021 Phase 1|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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