FKBP inibitori (FKBP Inhibitors)

Altro Apoptosis Inibitori

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N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto	Validazioni del prodotto
S5003	FK506 (Tacrolimus)	Il Tacrolimus (FK506) è un lattone macrolide a 23 membri, riduce l'attività di peptidil-prolil isomerasi nelle cellule T legandosi all'immunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuovo complesso. Il Tacrolimus inibisce anche l'attività phosphatase della calcineurin. Il Tacrolimus induce l'autophagy delle cellule endoteliali vascolari.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32 PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
S9813	dTAG-13	dTAG-13 (FKBP12 PROTAC dTAG-13) è un degradatore selettivo eterobifunzionale orto-sostituito di FKBP12F36V che si lega efficacemente a FKBP12F36V e CRBN, portando a una degradazione rapida e selettiva di FKBP12F36V mediata da CRBN. Può essere utile per la validazione del bersaglio nel contesto della scoperta di farmaci.
S9726	Rimiducid (AP1903)	Rimiducid (AP1903) è un dimerizzatore di proteine chimico che si lega strettamente alla proteina di fusione FKBP bersaglio, legandosi minimamente all'abbondante FKBP naturale. Questo composto provoca una Apoptosis potente e dose-dipendente delle cellule in coltura che esprimono costrutti Fas dipendenti dal dimerizzatore, con una EC50 di ≈0,1 nM.
S3469	Shield-1 (Shld1)	Shield-1 è un ligando specifico, permeabile alle cellule e ad alta affinità della proteina legante FK506-12 (FKBP). Shield-1 inverte l'instabilità legandosi a FKBP mutata (mtFKBP), consentendo l'espressione condizionale di proteine fuse a mtFKBP. Shield-1 stabilizza l'intera proteina di fusione.	Cell Rep, 2022, 38(12):110536
S1120	RAD001 (Everolimus)	Everolimus è un inibitore di mTOR di FKBP12 con IC50 di 1,6-2,4 nM in un saggio senza cellule. Everolimus induce l'apoptosi e l'autofagia cellulare e inibisce la proliferazione delle cellule tumorali.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
S8487	AP20187 (B/B Homodimerizer)	AP20187 (B/B Homodimerizer) è un induttore chimico di dimerizzazione che attiva FKBP-Casp8.	Front Immunol, 2022, 13:1110322
S0713	S107 hydrochloride	S107 hydrochloride è uno stabilizzatore specifico del complesso RyR2 (recettore della rianodina di tipo 2)/FKBP12.6 (proteina legante FK506 12.6) che influenza la segnalazione del Ca2+.
E8289New	dTAGV-1 TFA	dTAGV-1 TFA è un degradatore di proteine marcate FKBP12F36V che funziona come PROTAC. Media la degradazione di FKBP12F36V-Nluc in vivo. (Rosa: Ligando proteico bersaglio; Nero: Linker; Blu: Ligando VHL; Ligando VHL+Linker (A))
S9966New	SAFit2	SAFit2 è un antagonista altamente potente e selettivo della proteina legante FK506 51 (FKBP51) con un Ki di 6 nM. Mostra effetti ansiolitici e antidepressivi, regola la segnalazione AKT2-AS160 e la funzione metabolica, e può essere utile nella ricerca sui disturbi legati allo stress e al diabete di tipo 2.
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) è un inibitore selettivo di mTOR con un'IC50 di 0,2 nM nella linea cellulare HT-1080; sebbene non classificato come profarmaco, l'inibizione di mTOR e il legame con FKBP12 sono simili a quelli della rapamicina. Fase 3.	JCI Insight, 2025, e186456 Front Oncol, 2025, 15:1486671 Nat Commun, 2024, 15(1):3636
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