FKBP Inibitori | FKBP Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S5003 | FK506 (Tacrolimus) | Il Tacrolimus (FK506) è un lattone macrolide a 23 membri, riduce l'attività di peptidil-prolil isomerasi nelle cellule T legandosi all'immunofilina FKBP12 (FK506 binding protein), creando un nuovo complesso. Il Tacrolimus inibisce anche l'attività phosphatase della calcineurin. Il Tacrolimus induce l'autophagy delle cellule endoteliali vascolari. |
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| S1120 | RAD001 (Everolimus) | Everolimus è un inibitore di mTOR di FKBP12 con IC50 di 1,6-2,4 nM in un saggio senza cellule. Everolimus induce l'apoptosi e l'autofagia cellulare e inibisce la proliferazione delle cellule tumorali. |
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| S1022 | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) | Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) è un inibitore selettivo di mTOR con un'IC50 di 0,2 nM nella linea cellulare HT-1080; sebbene non classificato come profarmaco, l'inibizione di mTOR e il legame con FKBP12 sono simili a quelli della rapamicina. Fase 3. |
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| S7091 | Zotarolimus (ABT-578) | Lo Zotarolimus (ABT-578, A 179578), un analogo della rapamicina, inibisce il legame di FKBP-12 con un IC50 di 2,8 nM. |
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