Name: AP20187 (B/B Homodimerizer)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8487
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S848701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.98

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro FKBP Inibitori	dTAG-13 Rimiducid (AP1903) Shield-1 (Shld1) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	1482.75	Formula	C₈₂H₁₀₇N₅O₂₀	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	195514-80-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	B/B Homodimerizer			Smiles	CCC(C1=CC(=C(C(=C1)OC)OC)OC)C(=O)N2CCCCC2C(=O)OC(CCC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C4=CC(=CC=C4)OCC(=O)NCC(CNC(=O)COC5=CC=CC(=C5)C(CCC6=CC(=C(C=C6)OC)OC)OC(=O)C7CCCCN7C(=O)C(CC)C8=CC(=C(C(=C8)OC)OC)OC)CN(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (67.44 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%Ethanol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (3.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (3.37mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (3.37mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP Casp8
In vitro	Negli oligodendrociti, il trattamento con AP20187 aumenta l'espressione dei geni responsivi a PERK che codificano la proteina omologa della proteina legante l'enhancer CAATT (CHOP) e l'arresto della crescita e il danno al DNA 34 (GADD34) in modo dose-dipendente. L'attività della segnalazione PERK negli oligodendrociti può essere manipolata temporalmente mediante la somministrazione di questo composto.
In vivo	Il trattamento con AP20187 riduce significativamente il numero di assoni in degenerazione e aumenta la densità degli assoni nelle lesioni demielinizzanti nel midollo spinale lombare dei topi PLP/Fv2E-PERK. Questo composto è anche sufficiente per attivare Fv2E-PERK negli oligodendrociti nel SNC dei topi PLP/Fv2E-PERK.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AP20187 (B/B Homodimerizer) Induttore di Dimerizzazione FKBP

Struttura chimica

Peso molecolare: 1482.75