AP20187 (B/B Homodimerizer)

N. catalogoS8487 Lotto:S848701

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Dati tecnici

Formula

C82H107N5O20
Peso molecolare 1482.75 Numero CAS 195514-80-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (67.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (67.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%Ethanol 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (3.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

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 5.000mg/ml (3.37mM)
5% DMSO 95% Corn oil

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 5.000mg/ml (3.37mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AP20187 (B/B Homodimerizer) è un induttore chimico di dimerizzazione che attiva FKBP-Casp8.
Target
FKBP Casp8
In vitro

Negli oligodendrociti, il trattamento con AP20187 aumenta l'espressione dei geni responsivi a PERK che codificano la proteina omologa della proteina legante l'enhancer CAATT (CHOP) e l'arresto della crescita e il danno al DNA 34 (GADD34) in modo dose-dipendente. L'attività della segnalazione PERK negli oligodendrociti può essere manipolata temporalmente mediante la somministrazione di questo composto.
In vivo

Il trattamento con AP20187 riduce significativamente il numero di assoni in degenerazione e aumenta la densità degli assoni nelle lesioni demielinizzanti nel midollo spinale lombare dei topi PLP/Fv2E-PERK. Questo composto è anche sufficiente per attivare Fv2E-PERK negli oligodendrociti nel SNC dei topi PLP/Fv2E-PERK.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Oligodendrocytes

  • Concentrazioni

    1 nM

  • Tempo di incubazione

    4 h

  • Metodo

    After 3 d of differentiation, the cells are treated with 1 nM AP20187 or vehicle for 4 h and are then fixed with cold 4% paraformaldehyde in PBS. The cells are blocked with PBS containing 10% goat serum and 0.1% Triton X-100 and incubate overnight with the primary antibody diluted in blocking solution. Appropriate fluorochrome-labeled secondary antibodies are used for detection.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    PLP/Fv2E-PERK mice

  • Dosaggi

    0.5 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

Sellecks AP20187 (B/B Homodimerizer) È stato citato da 1 Pubblicazione

CcGSDMEa functions the pore-formation in cytomembrane and the regulation on the secretion of IL-lβ in common carp (Cyprinus carpio haematopterus) [ Front Immunol, 2022, 13:1110322] PubMed: 36685536

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