KRas Inibitori | KRas Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8830 | AMG 510 (Sotorasib) | Sotorasib (AMG510) è un potente inibitore covalente di KRAS G12C con potenziale attività antineoplastica.Questo AMG510 è un composto chirale. |
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| S8707 | ARS-1620 | ARS-1620 è un potente inibitore covalente, biodisponibile per via orale, di KRASG12C e potrebbe raggiungere un'occupazione del bersaglio in vivo rapida e sostenuta per indurre la regressione del tumore. |
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| S8884 | Adagrasib (MRTX849) | Adagrasib (MRTX849) è un inibitore potente, selettivo e covalente di KRASG12C che esibisce proprietà farmacologiche favorevoli. Modifica selettivamente la cisteina 12 mutante nel KRASG12C legato al GDP e inibisce la segnalazione dipendente da KRAS. |
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| E1051 | MRTX1133 | MRTX1133 è un inibitore altamente selettivo del KRAS G12D mutante e può legarsi reversibilmente ai mutanti KRAS G12D attivati e inattivati e inibirne l'attività. La specificità di MRTX1133 per KRAS G12D è più di 1000 volte superiore a quella del KRAS wild-type. |
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| S8916 | BI-3406 | BI-3406 (composto I-13) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo dell'interazione tra KRAS e Son of Sevenless 1 (SOS1) con IC50 di 5 nM. Questo composto riduce la formazione di KRAS legato al GTP e inibisce la segnalazione della via MAPK. Mostra attività antitumorali. |
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| S8826 | BAY-293 | BAY-293 inibisce selettivamente l'interazione KRAS-SOS1 con un IC50 di 21 nM. |
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| S8156 | ARS-853 | ARS-853 è un inibitore selettivo e covalente di KRAS(G12C) che inibisce la segnalazione guidata da KRAS mutante legandosi all'oncoproteina legata al GDP e prevenendone l'attivazione. Questo composto induce anche l'apoptosi. |
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| S7331 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 è un inibitore allosterico dell'K-Ras(G12C) oncogenico. |
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| S8955 | Sotorasib (AMG510) racemate | Sotorasib (AMG510) racemate è un racemato di AMG-510, un potente inibitore covalente di KRAS G12C con potenziale attività antineoplastica. |
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| E1597 | Daraxonrasib (RMC-6236) | Daraxonrasib (RMC-6236) è un inibitore non covalente multi-selettivo RAS(ON) dello stato attivo, legato al GTP, di varianti sia mutanti che wild-type delle isoforme canoniche di RAS con ampio potenziale terapeutico. RMC-6236 mostra una forte efficacia antitumorale nelle linee cellulari RAS-dipendenti, in particolare quelle con mutazioni al codone 12 di KRAS. |
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| S8499 | KRpep-2d | KRpep-2d è un peptide ciclico inibitorio selettivo di K-Ras(G12D) con selettività contro il K-Ras di tipo selvatico (WT) e il mutante K-Ras(G12C). Il valore IC50 di questo composto è di 1,6 nM. |
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| E1187 | Divarasib (GDC-6036) | Divarasib (GDC-6036, RG6330) è un inibitore di KRAS G12C che si lega irreversibilmente alla tasca switch II di KRAS G12C (quando nello stato inattivo legato al PIL) bloccando così il legame e l'attivazione del GTP. |
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| E1606 | RMC-6291 (Elironrasib) | RMC-6291 è un inibitore orale attivo e covalente di KRASG12C(ON). RMC-6291 forma un tri-complesso all'interno delle cellule tumorali tra KRASG12C(ON) e ciclofilina A (CypA). |
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| E1858 | RMC-7977 | RMC-7977 è un potente inibitore orale tri-complesso, reversibile, che si lega selettivamente alle forme attive (legate al GTP) di KRAS, HRAS e NRAS, e che mostra attività ad ampio spettro contro varianti sia mutanti che wild-type (un inibitore RASMULTI (ON)). Esibisce inoltre una significativa efficacia antitumorale nell'adenocarcinoma duttale pancreatico (PDAC). |
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| E4651 | HRS-4642 | HRS-4642 è un inibitore selettivo di KRAS G12D con un valore di Kd di 0,083 nM. Esibisce una robusta attività antitumorale contro i tumori mutati KRAS G12D sia in vitro che in vivo. |
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| E1056 | Opnurasib (JDQ-443) | Opnurasib (JDQ-443, NVP-JDQ443), un inibitore covalente potente e selettivo, biodisponibile per via orale di GDP-bound KRASG12C con una IC50 di 0,012 µM per l'inibizione del reclutamento di c-Raf. |
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| S8959 | BI-2852 | BI-2852 è un potente inibitore di KRAS che si lega con affinità nanomolare a una tasca tra lo switch I e II su RAS. Questo composto blocca tutte le interazioni GEF, GAP ed effettrici con KRAS, portando all'inibizione della segnalazione a valle e a un effetto antiproliferativo nel range micromolare basso nelle cellule mutate KRAS. |
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| E1677 | Glecirasib | Glecirasib (JAB-21822, KRAS G12C inhibitor 36) è un inibitore covalente potente e altamente selettivo di KRAS G12C. Esibisce una promettente attività antitumorale nell'adenocarcinoma duttale pancreatico (PDAC), nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), nel carcinoma del colon-retto (CRC) e in altri tumori solidi mutati da KRAS G12C. |
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| E1157 | Pan-RAS-IN-1 | Pan-RAS-IN-1, un inibitore pan-Ras, si lega a KRasG12D-GppNHp con un Kd inferiore a 20 μM in saggi MST, ITC e NMR, si lega anche alle proteine Ras ed esibisce letalità in cellule parzialmente dipendenti dall'espressione delle proteine Ras. |
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| S7332 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 è un inibitore allosterico dell'oncogenico K-Ras(G12C). | ||
| E1474 | BI-2865 | BI-2865 è un inibitore pan-KRAS non covalente. Si lega a KRAS mutante WT, G12C, G12D, G12V e G13D con KD di 6,9, 4,5, 32, 26, 4,3 nM rispettivamente e inibisce la proliferazione di BaF3 ce che esprimono KRAS mutante G12C, G12D o G12V | ||
| S0023 | K-Ras-IN-1 | K-Ras-IN-1 (MDK-3017) inibisce K-Ras legandosi a K-Ras in una tasca idrofobica che è occupata da Tyr-71 nella struttura cristallina di apo-Ras. | ||
| E1433 | LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67) | LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) è un inibitore altamente selettivo e potente della proteina KRAS-G12C. LY3537982 inibisce selettivamente la crescita delle cellule mutanti KRAS G12C H23 G12C, H358 G12C e H2122 G12C con IC50 di 1,04 nM, 1,16 nM e 11,38 nM, rispettivamente. | ||
| E1578 | garsorasib (D-1553) | Garsorasib (D-1553) è un inibitore orale potente e selettivo di KRASG12C con attività antitumorale. Ha il potenziale per trattare il carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) mutato KRAS G12C. | ||
| E8295New | LY3499446 | LY3499446 (KRASG12C IN-13) è un potente inibitore di KRAS G12C. Può essere utilizzato nella ricerca sui tumori solidi avanzati, inclusi il cancro al polmone non a piccole cellule (NSCLC) e il cancro colorettale (CRC). | ||
| S7330 | 6H05 | 6H05 è un inibitore selettivo e allosterico del K-Ras(G12C) oncogenico. | ||
| S7333 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 è un inibitore allosterico e selettivo dell'oncogenico K-Ras(G12C). | ||
| E1857 | TH-Z816 | TH-Z816 è un inibitore di KRAS(G12D) con un IC50 di 14 μM in un saggio di scambio nucleotidico catalizzato da SOS con GDP come nucleotide entrante. | ||
| E1356 | BI-0474 | BI-0474 è un potente inibitore di KRASG12C con un valore di IC50 di 7,0 nM. Inibisce le interazioni proteina-proteina GDP-KRAS::SOS1. Esibisce attività anti-proliferativa e anti-tumorale e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro. | ||
| E6405New | AZD0022 | AZD0022 è un inibitore potente, biodisponibile per via orale, selettivo e reversibile di KRASG12D che determina una robusta inibizione del pathway e attività antitumorale nei modelli KRASG12D. | ||
| E6406New | AMG 410 | AMG410 è un inibitore non covalente selettivo di pan-KRAS con IC50 di 1–4 nM per KRAS G12D, G12V e G13D. Si lega sia a KRAS legato al GDP che al GTP con Kd di 1 nM e 22 nM, rispettivamente. AMG410 inibisce la segnalazione di KRAS in modo indipendente dal ciclo nucleotidico. Sopprime anche la proliferazione nelle cellule tumorali wild-type amplificate da KRAS. | ||
| E1959New | RMC-4998 | RMC-4998 è un inibitore tri-complesso che si lega selettivamente allo stato legato a GTP del mutante KRASG12C, con elevata potenza per la formazione del tri-complesso KRASG12C-CYPA con un IC50 di 28 nM. Inibisce fortemente la segnalazione di ERK con un IC50 di 1–10 nM e attenua le vie AKT/MTOR e RAL, portando a una potente soppressione della crescita tumorale guidata da KRASG12C e può essere utilizzato nella ricerca sul cancro. | ||
| E1843New | Fulzerasib | Fulzerasib (IBI351, GFH925) è un inibitore irreversibile a piccola molecola per la mutazione KRAS G12C che blocca la segnalazione del pathway KRAS pERK con una IC50 di 37 nM. Dimostra una potente attività antitumorale in molteplici modelli tumorali mutanti KRAS G12C, inclusi il cancro del pancreas umano, l'adenocarcinoma polmonare umano, l'adenocarcinoma colorettale e i modelli di cancro al polmone. | ||
| E1576New | LUNA18 | LUNA18 (Paluratide) è un inibitore di peptide ciclico di 11 mer KRAS biodisponibile per via orale per il difficile bersaglio intracellulare RAS. Si lega a KRASG12D con un kd di 0,043 nM e blocca l'interazione KRASG12D–SOS1 con un IC50 di < 2,2 nM. Mostra anche attività antiproliferativa in linee cellulari tumorali mutate per KRAS con un IC50 di 1,4 nM nelle cellule di cancro pancreatico AsPC-1. | ||
| E4697 | RGT-018 | RGT-018 è un inibitore potente e selettivo di SOS1. Blocca l'interazione di KRAS:SOS1 con un IC50 di 8 nM e ha inibito la segnalazione di KRAS e la proliferazione delle cellule tumorali guidate da KRAS. Può mostrare una potente attività antitumorale contro NSCLC, cancro colorettale e cancro al pancreas. | ||
| E1829New | Calderasib (MK-1084) | Calderasib (MK-1084) è un inibitore selettivo di KRAS G12C che dimostra efficacia antitumorale. Può essere utilizzato come monoterapia o in combinazione con pembrolizumab () per la ricerca oncologica. | ||
| E2540New | Salvianolic acid F | Salvianolic acid F agisce come inibitore di KRAS, con attività contro KRAS G12D. Sopprime la produzione di NF-kB, MMP-9 e NO. Studi in vitro mostrano che riduce la proliferazione, l'invasione e la migrazione delle cellule tumorali, promuovendo l'apoptosi attraverso la via EP300/PI3K/AKT. Esperimenti in vivo dimostrano la sua inibizione della crescita delle cellule di cancro al polmone KRAS-dipendenti tramite la segnalazione PI3K/AKT. Questo composto ha potenziali applicazioni nello studio di molteplici tipi di cancro, in particolare NSCLC e cancro ovarico associati a KRAS G12D. | ||
| E1856 | ARS-1323 | ARS-1323 è la miscela racemica, contenente ARS-1620, e un potente inibitore del KRAS G12C mutante. Può essere utilizzato nella ricerca per screening di legame biochimico come farmaci di imaging complementari (CID) per KRAS G12C. | ||
| E6643New | SS-3091 | SS-3091 è un inibitore pan-KRas che mira alle interfacce di interazione di KRas. Destabilizzando il complesso ARaf/KRas, modula le vie di segnalazione a valle. Questo composto mostra attività contro i mutanti KRas G12D, G12C, G12V e G12S in diverse linee cellulari tumorali. | ||
| E1071 | ASP2453 | ASP2453, un inibitore di KRAS G12C potente, selettivo e covalente, inibisce l'interazione mediata da Son of Sevenless (SOS) tra KRAS G12C e Raf. Questo composto è un potenziale agente terapeutico per il cancro mutato KRAS G12C. | ||
| E6526New | MCB-294 | MCB-294 è un inibitore pan-KRAS che agisce sia sugli stati KRAS attivi (legati al GTP) che inattivi (legati al GDP), esibendo valori di Kd di circa 1 pM e 10 nM, rispettivamente. Mostra un'inibizione preferenziale di KRAS rispetto a NRAS e HRAS. Il composto inibisce la proliferazione delle cellule hTERT-HPNE che ospitano varianti KRAS G12D, G12C, G12V, G12S, G13D e wild-type, con valori di IC50 intorno a 700 nM. MCB-294 induce l'apoptosi nei tumori mutati KRAS e dimostra attività contro le cellule tumorali resistenti all'inibitore di KRASG12C, modulando contemporaneamente il microambiente immunitario tumorale. Questo composto serve come strumento di ricerca per indagini sul cancro al pancreas, colorettale e ai polmoni. | ||
| E6411New | RP03707 | RP03707 è una molecola PROTAC progettata per degradare KRASG12D, composta da tre componenti: un inibitore di KRASG12D (, rosso), un linker (nero) e un ligando della ligasi E3 (blu). | ||
| E5847New | olomorasib | Olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982) è un inibitore potente e altamente selettivo di seconda generazione di KRAS G12C legato al GDP, con il potenziale di trattare pazienti con tumori solidi avanzati che presentano la mutazione KRAS G12C. | ||
| E6638New | VS-7375 (GFH375) | VS-7375 (GFH375) è un inibitore orale a piccole molecole che mira selettivamente a KRAS G12D sia nella sua forma attiva (legata al GTP) che inattiva (legata al GDP). Questa inibizione a doppio stato si traduce in una più forte soppressione del tumore rispetto agli inibitori a stato singolo. Mostra potenti effetti antiproliferativi e antitumorali nei modelli mutanti di KRAS G12D, incluso un modello di tumore intracranico GP2D. | ||
| E1968New | BBO-8520 | BBO-8520 è un inibitore covalente a piccola molecola che mira selettivamente a KRAS G12C con alta biodisponibilità orale. Funziona sia come inibitore di KRAS G12C (OFF) che come bloccante della segnalazione di KRAS G12C (ON). Questo composto inibisce la proliferazione cellulare legandosi a KRAS G12C (ON) legato al GTP, prevenendo così l'interazione RAS-RAF1 e promuovendo la transizione allo stato inattivo (OFF). | ||
| E1962 | Zoldonrasib (RMC-9805) | Zoldonrasib (RMC-9805) è un inibitore oralmente attivo di KRAS G12D che inibisce la segnalazione RAS, portando all'Apoptosis nelle cellule tumorali con la mutazione KRAS G12D. | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 è un inibitore potente, selettivo, irreversibile, covalente e attivo per via orale di KRAS G12C con una IC50 di 900 pM per la fosforilazione di ERK dipendente da KRAS nelle cellule H358. | ||
| E1564 | BI-2493 | BI-2493, un analogo strutturale di BI-2865, è un inibitore altamente selettivo di pan-KRAS. Questo composto attenua la crescita tumorale e può essere utilizzato per la ricerca sul cancro. | ||
| S2797 | Lonafarnib (SCH66336) | Lonafarnib (SCH66336) è un inibitore di FPTase biodisponibile per via orale per H-ras, K-ras-4B e N-ras con IC50 di 1,9 nM, 5,2 nM e 2,8 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Fase 3. |
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| S7224 | Deltarasin | Deltarasin è un inibitore a piccole molecole dell'interazione KRAS-PDEδ con un Kd di 38 nM per il legame alla PDEδ purificata. |
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| S5279 | Fendiline hydrochloride | Fendiline hydrochloride è la forma di sale cloridrato della Fendiline, che è un bloccante dei L-type calcium channel e anche un inibitore specifico del K-Ras plasma membrane targeting senza effetti rilevabili sulla localizzazione di H- e N-Ras. |
I prodotti sono solo per uso di ricerca. Non per uso umano. Non vendiamo a pazienti.
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