KRas Sostanze chimiche | KRas Chemicals

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S6996 LC-2 LC-2 è il primo PROTAC in grado di degradare il KRASG12C endogeno con DC50 compresi tra 0,25 μM e 0,76 μM. Questo composto si lega covalentemente a KRASG12C con una testata MRTX849 e recluta la ligasi E3 VHL, inducendo una degradazione rapida e sostenuta di KRASG12C che porta alla soppressione della segnalazione MAPK.
E4758New ACBI3 ACBI3 è un degradatore PROTAC selettivo e potente di pan-KRAS che promuove l'ingaggio di VHL, la formazione di complessi ternari e la degradazione di KRAS dipendente dalla ligasi E3 con elevata selettività a livello del proteoma. Dimostra una forte attività antitumorale, con conseguente modulazione duratura della via e regressioni tumorali nei tumori guidati da KRAS.