HSP Inibitori | HSP Inhibitors
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1175 | BIIB021 | BIIB021 (CNF2024) è un inibitore di HSP90 a piccola molecola, completamente sintetico e disponibile per via orale, con Ki ed EC50 rispettivamente di 1,7 nM e 38 nM. Fase 2. |
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| S8039 | Zelavespib (PU-H71) | Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) è un potente e selettivo inibitore di HSP90 con un IC50 di 51 nM. Questo composto è in Fase 1. |
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| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) è un nuovo, potente e selettivo inibitore di HSP90 per HSP90α/β con IC50 di 0,6 nM/0,8 nM, e induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi. |
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| S1498 | NVP-BEP800 | NVP-BEP800 (VER82576) è un nuovo inibitore completamente sintetico di HSP90β con IC50 di 58 nM, che mostra una selettività >70 volte superiore contro i membri della famiglia Hsp90 Grp94 e Trap-1. |
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| S8299 | HA15 | HA15 è una molecola che si lega specificamente a HSPA5 (proteina 5 da shock termico da 70 kDa), nota anche come BiP (proteina legante la catena pesante delle immunoglobuline) o Grp78 (proteina 78 regolata dal glucosio). Questo composto mostra attività anti-tumorale su tutte le cellule di melanoma testate, comprese le cellule isolate da pazienti e le cellule che hanno sviluppato resistenza agli inibitori di BRAF. |
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| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11 abolisce l'attività luciferasica indotta da shock termico con una IC50 di 1,2 μM. È un inibitore del fattore di trascrizione Heat Shock Factor 1 (HSF1). Questo composto induce l'arresto della crescita e l'apoptosis. |
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| S2639 | SNX-2112 | SNX-2112 si lega selettivamente alla tasca ATP di HSP90α e HSP90β con un Ka di 30 nM e 30 nM, uniformemente più potente del 17-AAG. |
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| S7282 | NMS-E973 | NMS-E973 è un potente e selettivo inibitore di Hsp90 con DC50 <10 nM per il legame con Hsp90, senza attività contro un panel di 52 diverse protein chinasi. |
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| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) è un inibitore della heat shock protein 70(HSP70) e Hsc70 con costanti di dissociazione Kd di 0,14 μM e 0,21 μM, rispettivamente. Induce apoptosi caspasi-dipendente. |
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| S7122 | XL888 | XL888 è un inibitore ATP-competitivo di HSP90 con IC50 di 24 nM. Fase 1. |
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| S7716 | TAS-116 (Pimitespib) | Pimitespib (TAS-116) è un nuovo inibitore di HSP90 a piccola molecola che inibisce il legame geldanamicina-FITC alle proteine HSP90 con valori di Ki di 34,7 nmol/L, 21,3 nmol/L, >50.000 nmol/L e >50.000 nmol/L per HSP90α, HSP90β, GRP94 e TRAP1, rispettivamente. Inoltre, TAS-116 non inibisce altre ATPasi come HSP70 (IC50 >200 μmol/L). |
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| S2656 | PF-04929113 (SNX-5422) | PF-04929113 (SNX-5422) è un inibitore potente e selettivo di HSP90 con Kd di 41 nM. Questo composto induce la degradazione di Her-2 con IC50 di 37 nM ed è in Fase 1/2. |
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| S9806 | DTHIB | DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) è un inibitore diretto e selettivo del fattore di shock termico 1 (HSF1) con un Kd di 160 nM per il legame di questo composto al dominio di legame al DNA (DBD) di HSF1. Questo composto esibisce potenti attività antitumorali. |
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| S7750 | KNK437 | KNK437 è un inibitore pan-HSP, che inibisce la sintesi di HSP inducibili, inclusi HSP105, HSP72 e HSP40. |
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| S6721 | JG98 | JG-98 è un inibitore allosterico di Hsp70 che si lega saldamente a una tasca profonda conservata nei membri della famiglia Hsp70. JG-98 induce caratteristiche classiche di Apoptosis, inclusi cambiamenti morfologici coerenti con la morte cellulare programmata e colorazione positiva all'annessina. JG-98 mostra attività antitumorale. |
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| S5006 | Teprenone | Teprenone, un poliisoprenoide aciclico, noto come tetraprenilacetone o geranilgeranilacetone, è un farmaco antiulcera, usato clinicamente per la gastrite. Questo composto è un induttore dell'espressione delle heat shock proteins (HSPs). |
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| S8305 | TRC051384 | TRC051384 è un induttore della proteina da shock termico 70 (HSP70) e un potente agente antinfiammatorio. |
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| S7428 | Rocaglamide | Rocaglamide (Roc-A), isolato da specie di Aglaia, è un potente inibitore dell'attivazione del fattore di shock termico 1 (HSF1) con IC50 di ~50 nM per HSF1. Questo composto inibisce la funzione del fattore di iniziazione della traduzione eIF4A. Inoltre inibisce l'attività di NF-κB. Questa sostanza chimica mostra attività antitumorale. |
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| S7459 | VER-50589 | VER-50589 è un potente inibitore di HSP90 con IC50 di 21 nM per HSP90β. |
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| S2685 | KW-2478 | KW-2478 è un inibitore non ansamicina di HSP90 con un IC50 di 3,8 nM. Fase 1. |
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| S7458 | VER-49009 | VER-49009 (CCT0129397) è un potente inibitore di HSP90 con IC50 di 47 nM per HSP90β. |
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| S6193 | YUM70 | YUM70 è un potente inibitore della proteina 78 regolata dal glucosio (GRP78) con un IC50 di 1,5 μM. Questo composto induce apoptosi mediata da stress del reticolo endoplasmatico (ER) nel cancro pancreatico. Sebbene questa sostanza chimica inibisca l'attività enzimatica di GRP78, ne aumenta l'espressione incrementando il meccanismo di traduzione delle chaperonine. |
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| S0294 | HSF1A | HSF1A è un attivatore del fattore di trascrizione da shock termico 1 (HSF1) permeabile alle cellule. Questo composto protegge le cellule dall'apoptosi indotta da stress, lega le subunità TRiC e inibisce l'attività TRiC senza perturbazione dell'idrolisi dell'ATP. | ||
| S6568 | ML346 | ML346 è un attivatore di Hsp70 e un nuovo modulatore della proteostasi per le malattie conformazionali delle proteine. | ||
| E0362 | BiP Inducer X (BIX) |
BIX (BiP Inducer X) è un induttore selettivo di GRP78 (BiP, HSPA5). Induce BiP solo, in modo dose-dipendente, senza l'induzione di altre molecole coinvolte nella risposta allo stress del RE. |
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| E0249 | Pseudolaric Acid A | Pseudolaric Acid A, un inibitore di Hsp90 con una IC50 di 0,60 μM, 2,72 μM, 1,36 μM, 2,92 μM e 6,16 μM rispettivamente nelle cellule HL-60, A549, SMMC-7721, HeLa e SW480, è il principale ingrediente bioattivo nella corteccia di Pseudolarix e induce l'arresto del ciclo cellulare nella fase G2/M e promuove la morte cellulare attraverso la via caspasi-8/caspasi-3, dimostrando potenti attività antiproliferative e antitumorali. | ||
| S7340 | CH5138303 | CH5138303 è un inibitore di Hsp90 disponibile per via orale con Kd di 0,48 nM. | ||
| E5996New | Col003 | Col003 è un potente inibitore di Hsp47 che si lega competitivamente al sito di legame del collagene su Hsp47 e ha inibito l'interazione tra Hsp47 e il collagene con un IC50 di 1,8 μM. Può essere utilizzato nella ricerca come potenziale composto di punta per il trattamento della fibrosi. | ||
| E0701 | Cucurbitacin D | La Cucurbitacin D è un componente attivo in Cucurbita texana, interrompe la maturazione di HSP90 e le interazioni tra Hsp90 e due co-chaperoni, Cdc37 e p23. | ||
| S3404 | HSP27 inhibitor J2 | HSP27 inhibitor J2 (J2) è un inibitore di HSP27, che induce la formazione anomala di dimeri di HSP27 e sopprime la generazione di polimeri giganti di HSP27, inibendo il ruolo di chaperon di HSP27 e diminuendone la funzione protettiva cellulare. Questo composto potenzia l'attività antiproliferativa di 17-AAG e aumenta la sensibilità all'inibizione della crescita delle cellule di cancro al polmone indotta dal cisplatino. | ||
| E1208 | NPX800 | NPX800 è un potente inibitore del fattore di shock termico 1 (HSF1), che ha il potenziale per la ricerca sul cancro. | ||
| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Il Geldanamycin è un inibitore naturale di HSP90 con Kd di 1,2 μM, che interrompe specificamente l'associazione del recettore dei glucocorticoidi (GR)/HSP. Il Geldanamycin attenua l'ALI (lesione polmonare acuta)/ARDS (sindrome da distress respiratorio acuto) indotte da infezione virale riducendo le risposte infiammatorie dell'ospite. |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Feniletinesulfonammide) è un inibitore specifico di p53 riducendo la sua affinità per Bcl-xL e Bcl-2, e questo composto inibisce anche la funzione di HSP70 e l'Autophagy. |
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| S8068 | Chaetocin | La Chaetocin, un prodotto naturale delle specie di Chaetomium, è un inibitore della istone metiltransferasi con IC50 di 0,8 μM, 2,5 μM e 3 μM rispettivamente per dSU(VAR)3-9, G9a di topo e Neurospora crassa DIM5. La Chaetocin è un agente antitumorale e inibitore della tioredossina reduttasi (TrxR). |
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| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrate è un modulatore selettivo del estrogen receptor (SERM). Questo composto è anche un potente attivatore di Hsp90 e migliora l'attività ATPasica della chaperonina molecolare Hsp90. Induce l'apoptosis e l'autophagy. |
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| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastron è un inibitore potente, specifico e reversibile della kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) con IC50 di 200 nM. Questo composto induce l'arresto mitotico e l'apoptosi e sovraregola la Hsp70 nelle cellule umane di mieloma multiplo. |
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| E7068 | Novobiocin | Novobiocin (Albamycin, Cathomycin) è un antibiotico potente, attivo per via orale e un inibitore della DNA girasi e della topoisomerasi II, nonché un antagonista della proteina da shock termico 90 (Hsp90). Mostra potenziale per il trattamento di infezioni pneumococciche resistenti ai β-lattamici e per sensibilizzare i tumori cerebrali agli agenti antitumorali che reticolano il DNA. |
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| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29 è un potente doppio inibitore di EZH2 e HSP90, con IC50 di 6,29 nM e 60,1 nM, rispettivamente per EZH2 e HSP90, che induce l'arresto del ciclo cellulare in fase M, promuove l'espressione genica correlata all'apoptosi/necrosi e inibisce il catabolismo delle ROS. Attraversa la barriera emato-encefalica e può mostrare potenziale come agente anti-GBM trattabile per la ricerca sul glioblastoma. |
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