Name: NVP-BEP800
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1498
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro HSP Inibitori	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	480.41	Formula	C₂₁H₂₃Cl₂N₅O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	847559-80-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	VER82576			Smiles	CCNC(=O)C1=CC2=C(N=C(N=C2S1)N)C3=CC(=C(C=C3Cl)Cl)OCCN4CCCC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (10.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90β 58 nM
In vitro	NVP-BEP800 è un inibitore di Hsp90β competitivo con ATP con un IC50 di 58 nM, che mostra una selettività >70 volte superiore contro i membri della famiglia Hsp90 Grp94 e Trap-1 con valori di IC50 di 4,1 μM e 5,5 μM, rispettivamente. Questo composto non mostra attività inibitoria contro l'ATPasi GHKL strettamente correlata, la topoisomerasi II e l'ATPasi strutturalmente non correlata, Hsp70 alla concentrazione di 10 μM. Inibisce potentemente la proliferazione di varie linee cellulari tumorali con valori di GI50 che vanno da 38 nM in A375 a 1,05 μM in PC3, e tumori umani primari con IC50 media di 0,75 μM e IC70 di 1,8 μM. Questo trattamento chimico alla concentrazione di cinque volte il GI50 aumenta la percentuale di fase G2-M nelle cellule A2058 e A549 e la fase sub-G1 nelle cellule BT-474, HCT116, A2058 e A549 del 29,5%, 33,6%, 42,7%, 12,1%, 5,9% e 7,1%, rispettivamente. Causa defosforilazione di Akt ed ErbB2, degradazione di ErbB2 e induzione di Hsp70 in modo dose-dipendente nelle cellule BT-474 con valori di IC50 di 218 nM, 39,5 nM, 137 nM e 207 nM, rispettivamente.
Saggio chinasico	Saggio di polarizzazione della fluorescenza per legame competitivo
Saggio chinasico	Hsp90β ricombinante, TAMRA-radicicol o varie concentrazioni di NVP-BEP800 vengono aggiunti in tampone di saggio (50 mM TRIS pH 7,4, 5 mM MgCl₂, 150 mM KCl e 0,1% CHAPS), miscelati e incubati a temperatura ambiente per 30-45 minuti prima della lettura. Il saggio HTS basato su 2D-FIDA e tecnologie confocali monitora la diminuzione della polarizzazione della fluorescenza sullo spostamento del ligando ad alta affinità TAMRA-radicicol da Hsp90β da parte di questo composto. La concentrazione di questa sostanza chimica che inibisce Hsp90β del 50% è determinata dalla curva di competizione.
In vivo	La somministrazione orale di NVP-BEP800 a 15 o 30 mg/kg/die per 15 giorni provoca una riduzione dose-dipendente dei livelli di fosforilazione di B-Raf e Akt, e mostra una significativa efficacia antitumorale dose-dipendente nel modello di xenotrapianto di melanoma A375 con valori T/C del 53% e 6% alla dose di 15 e 30 mg/kg/die, rispettivamente, suggerendo un'inibizione tumorale quasi completa a 30 mg/kg/die. La somministrazione di questo composto induce un aumento dose-dipendente della dissociazione del complesso Hsp90-p23 e riduzioni dei livelli di ErbB2 allo stato stazionario, phospho-Akt e phospho-S6, in xenotrapianti di cancro al seno BT-474, ed esibisce una significativa attività antitumorale con una regressione tumorale del 38% alla dose di 30 mg/kg/die e un T/C del 36% alla dose di 15 mg/kg/die.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20371713/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NVP-BEP800 HSP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 480.41