As a member of the kinesin superfamily of microtubule-basedmotors, Kinesin spindle protein (KSP) not only plays an important role in centrosome separation, but mediates the assembly and maintenance of bipolar spindle. Kinesins are a large superfamily of motor proteins that participate in various biological phenomena including mitosis and intracellular transport of vesicles and organelles. As targeting KSP provides a novel route for the manipulation of the cell cycle, KSP inhibitors can be used for cancer treatment because cell will stay in mitosis without the function of KSP.
Kinesin inibitori (Kinesin Inhibitors)
Altro Cytoskeletal Signaling Inibitori
Prodotti selettivi di isoforme
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7090 | GSK-923295 | GSK923295 è un inibitore allosterico specifico di prima classe dell'ATPasi motoria della CENP-E Kinesin con un Ki di 3,2 nM, e meno potente verso i mutanti I182 e T183. GSK923295 induce apoptosi post-mitotica. Fase 1. |
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| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273) è un inibitore potente, specifico e reversibile della kinesin spindle protein (KSP) con un Ki app di 1,7 nM in un saggio senza cellule, senza mostrare inibizione di CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC o Kif1A. Questo composto induce l'arresto mitotico e la morte cellulare apoptotica. |
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| S2182 | SB743921 HCl | SB743921 è un inibitore della proteina del fuso di chinesina (KSP) con un Ki di 0,1 nM, quasi nessuna affinità per MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 e CENP-E. Fase 1/2. |
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| S8439 | Monastrol | Monastrol ((±)-Monastrol) è un inibitore a piccola molecola permeabile alle cellule di kinesin-5(KIF11) con una IC50 di 14μM, essenziale per mantenere la separazione dei semi-fusi. |
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| S7355 | ARQ 621 | ARQ 621 è un inibitore allosterico e selettivo della proteina motrice mitotica Eg5. Fase 1. |
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| S6953 | GW406108X | GW406108X (GW108X) è un inibitore di Kif15 (Kinesin-12) con un IC50 di 0,82 μM nel saggio ATPasi. Questo composto inibisce l'attività della ULK1 kinase ricombinante con un pIC50 di 6,37 e blocca l'autofagia nelle cellule, senza influenzare le chinasi di segnalazione a monte mTORC1 e AMPK. |
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| S5522 | H-Cys(Trt)-OH | H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) è un inibitore specifico di Eg5 che inibisce la velocità di scorrimento dei microtubuli guidata da Eg5 in modo reversibile con un IC50 di 500 nM. |
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| E4602 | VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) | VLS-1488 (KIF18A-IN-6) è un inibitore orale di KIF18A con un IC50 di 0,016 μM. KIF18A è una proteina motrice mitotica della chinesina che si localizza all'estremità positiva delle fibre del fuso dei microtubuli del cinetocore ed è cruciale per la divisione cellulare nelle cellule tumorali aneuploidi con elevata instabilità cromosomica (CIN). |
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| E4595 | SB-743921 | SB-743921 (SB-921) è un inibitore della Kinesin Spindle Protein (KSP), una proteina mitotica essenziale per il controllo del ciclo cellulare e la motilità. Agisce prendendo di mira selettivamente le cellule in rapida divisione e interrompendo la formazione del fuso durante la divisione cellulare, portando all'arresto della fase G2/M e, in ultima analisi, causando la morte cellulare. Inoltre, inibisce la proliferazione e induce l'apoptosi nelle linee cellulari di linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL). |
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| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastron è un inibitore potente, specifico e reversibile della kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) con IC50 di 200 nM. Questo composto induce l'arresto mitotico e l'apoptosi e sovraregola la Hsp70 nelle cellule umane di mieloma multiplo. |
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