Kinesin Inibitori | Kinesin Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S7090	GSK923295	GSK923295 è un inibitore allosterico specifico, primo della sua classe, dell'ATPasi del motore kinesin CENP-E con un K_i di 3,2 nM, e meno potente per i mutanti I182 e T183. Questo composto induce apoptosi post-mitotica. Fase 1.	Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999 Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
S1452	Ispinesib (SB-715992)	Ispinesib (SB-715992, CK0238273) è un inibitore potente, specifico e reversibile della kinesin spindle protein (KSP) con un K_{i app} di 1,7 nM in un saggio senza cellule, senza mostrare inibizione di CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC o Kif1A. Questo composto induce l'arresto mitotico e la morte cellulare apoptotica.	Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84 Cells, 2024, 13(7)607 Cancers (Basel), 2024, 16(23)4075
S2182	SB743921 HCl	SB743921 è un inibitore della proteina del fuso di chinesina (KSP) con un K_i di 0,1 nM, quasi nessuna affinità per MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 e CENP-E. Fase 1/2.	Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230 Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670 Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
S8439	Monastrol	Monastrol ((±)-Monastrol) è un inibitore a piccola molecola permeabile alle cellule di kinesin-5(KIF11) con una IC50 di 14μM, essenziale per mantenere la separazione dei semi-fusi.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839 Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202402927
S7355	ARQ 621	ARQ 621 è un inibitore allosterico e selettivo della proteina motrice mitotica Eg5. Fase 1.	Nat Commun, 2024, 15(1):1041 Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437 Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
E4602	VLS-1488(KIF18A-IN-6 )	VLS-1488 (KIF18A-IN-6) è un inibitore orale di KIF18A con un IC50 di 0,016 μM. KIF18A è una proteina motrice mitotica della chinesina che si localizza all'estremità positiva delle fibre del fuso dei microtubuli del cinetocore ed è cruciale per la divisione cellulare nelle cellule tumorali aneuploidi con elevata instabilità cromosomica (CIN).	Cell Death Discov, 2025, 11(1):130
S0279	Dimethylenastron	Dimethylenastron è un inibitore potente, specifico e reversibile della kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) con IC50 di 200 nM. Questo composto induce l'arresto mitotico e l'apoptosi e sovraregola la Hsp70 nelle cellule umane di mieloma multiplo.	EMBO Rep, 2023, e57234.
S5933	K 858	K858 è un inibitore nuovo e potente di Eg5 con un IC50 di 1,3 μM per l'inibizione dell'attività ATPasica di Eg5, mostrando una selettività almeno 150 volte superiore per Eg5 rispetto ad altri membri della superfamiglia della kinesina.	Front Pharmacol, 2024, 15:1392352
S6796	BTB-1	BTB-1 è un inibitore nuovo, selettivo e reversibile della proteina motoria mitotica Kif18A con IC50 di 1,69 μM.	Nat Commun, 2024, 15(1):5448
E4595	SB-743921	SB-743921 (SB-921) è un inibitore della Kinesin Spindle Protein (KSP), una proteina mitotica essenziale per il controllo del ciclo cellulare e la motilità. Agisce prendendo di mira selettivamente le cellule in rapida divisione e interrompendo la formazione del fuso durante la divisione cellulare, portando all'arresto della fase G2/M e, in ultima analisi, causando la morte cellulare. Inoltre, inibisce la proliferazione e induce l'apoptosi nelle linee cellulari di linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL).
S6953	GW406108X	GW406108X (GW108X) è un inibitore di Kif15 (Kinesin-12) con un IC50 di 0,82 μM nel saggio ATPasi. Questo composto inibisce l'attività della ULK1 kinase ricombinante con un pIC50 di 6,37 e blocca l'autofagia nelle cellule, senza influenzare le chinasi di segnalazione a monte mTORC1 e AMPK.
E5883^New	AM-9022	AM-9022 è un inibitore oralmente attivo, potente e selettivo di KIF18A, una proteina motoria chiesinica mitotica critica per l'allineamento e la segregazione cromosomica. Mostra significativi effetti antitumorali in modelli di tumori mammari e ovarici umani.
S7972	Litronesib	Litronesib (LY2523355) è un inibitore allosterico selettivo della chinina Eg5 umana specifica della mitosi. LY2523355 mostra anche un'attività antitumorale ad ampio spettro, altamente dipendente dalla schedulazione, contro modelli tumorali e provoca arresto mitotico e apoptosi nelle cellule tumorali.
E0779	Paprotrain	Paprotrain è un inibitore permeabile alle cellule della chinesina MKLP-2, inibisce l'attività ATPasica di MKLP-2 con una IC50 di 1,35 μM e un Ki di 3,36 μM e mostra una moderata attività di inibizione su DYRK1A con una IC50 di 5,5 μM.
E5992^New	VLS-1272	VLS-1272 è un inibitore di KIF18A orale biodisponibile, potente, non competitivo dell'ATP, microtubulo-dipendente e altamente selettivo con una IC50 di 41 nM. Induce difetti mitotici con forti effetti anti-mitotici, anti-cancro e anti-proliferativi, portando a un'inibizione dose-dipendente della crescita tumorale e può essere utilizzato per lo studio dei tumori con elevata instabilità cromosomica.
S7354	Filanesib hydrochloride	Filanesib (ARRY-520) cloridrato è un inibitore della kinesin spindle protein (KSP) che blocca la separazione dei centrosomi e l'assemblaggio dei fusi nella fase iniziale della mitosi cellulare e la proliferazione cellulare.
S5522	H-Cys(Trt)-OH	H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) è un inibitore specifico di Eg5 che inibisce la velocità di scorrimento dei microtubuli guidata da Eg5 in modo reversibile con un IC50 di 500 nM.
E1180	Sovilnesib (AMG 650)	AMG 650 (Sovilnesib) è un inibitore orale, primo della categoria, selettivo della proteina chinin-simile KIF18A, utilizzabile per la ricerca sul cancro.