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K 858 Kinesin inibitore

N. Cat.S5933

K858 è un inibitore nuovo e potente di Eg5 con un IC50 di 1,3 μM per l'inibizione dell'attività ATPasica di Eg5, mostrando una selettività almeno 150 volte superiore per Eg5 rispetto ad altri membri della superfamiglia della kinesina.
K 858 Kinesin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 277.34

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Controllo Qualità

Lotto: S593301 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.88%
99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 277.34 Formula

C13H15N3O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 72926-24-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(=O)NC1=NN(C(S1)(C)C2=CC=CC=C2)C(=O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (198.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Eg5
1.3 μM
In vitro
K858 ha bloccato la separazione dei centrosomi, attivato il checkpoint del fuso e indotto l'arresto mitotico nelle cellule, accompagnato dalla formazione di fusi monopolari. Il trattamento continuo a lungo termine delle cellule tumorali con K858 ha prodotto effetti antiproliferativi attraverso l'induzione della morte cellulare mitotica e la poliploidizzazione seguita da senescenza. Al contrario, il trattamento di cellule non trasformate con K858 ha portato a uno slittamento mitotico senza morte cellulare e all'arresto del ciclo cellulare in fase G1 in uno stato tetraploide. K858 ha effetti minimi sulle anomalie nel numero e nella struttura dei cromosomi. K858 non ha alcun effetto sulla polimerizzazione dei microtubuli in saggi acellulari e cellulari.
In vivo
K858 mostra una potente attività antitumorale in modelli di xenotrapianto di cancro e induce l'accumulo di cellule mitotiche con fusi monopolari nei tessuti tumorali. K858 non è neurotossico in un test di coordinazione motoria nei topi.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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