In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
K858 è un inibitore nuovo e potente di Eg5 con un IC50 di 1,3 μM per l'inibizione dell'attività ATPasica di Eg5, mostrando una selettività almeno 150 volte superiore per Eg5 rispetto ad altri membri della superfamiglia della kinesina.
Target
Eg5
1.3 μM
In vitro
K858 ha bloccato la separazione dei centrosomi, attivato il checkpoint del fuso e indotto l'arresto mitotico nelle cellule, accompagnato dalla formazione di fusi monopolari. Il trattamento continuo a lungo termine delle cellule tumorali con K858 ha prodotto effetti antiproliferativi attraverso l'induzione della morte cellulare mitotica e la poliploidizzazione seguita da senescenza. Al contrario, il trattamento di cellule non trasformate con K858 ha portato a uno slittamento mitotico senza morte cellulare e all'arresto del ciclo cellulare in fase G1 in uno stato tetraploide. K858 ha effetti minimi sulle anomalie nel numero e nella struttura dei cromosomi. K858 non ha alcun effetto sulla polimerizzazione dei microtubuli in saggi acellulari e cellulari.
In vivo
K858 mostra una potente attività antitumorale in modelli di xenotrapianto di cancro e induce l'accumulo di cellule mitotiche con fusi monopolari nei tessuti tumorali. K858 non è neurotossico in un test di coordinazione motoria nei topi.
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