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Kinesin Inibitori | Kinesin Inhibitors

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S6953 GW406108X GW406108X (GW108X) è un inibitore di Kif15 (Kinesin-12) con un IC50 di 0,82 μM nel saggio ATPasi. Questo composto inibisce l'attività della ULK1 kinase ricombinante con un pIC50 di 6,37 e blocca l'autofagia nelle cellule, senza influenzare le chinasi di segnalazione a monte mTORC1 e AMPK.
E5883New AM-9022 AM-9022 è un inibitore oralmente attivo, potente e selettivo di KIF18A, una proteina motoria chiesinica mitotica critica per l'allineamento e la segregazione cromosomica. Mostra significativi effetti antitumorali in modelli di tumori mammari e ovarici umani.
S7972 Litronesib Litronesib (LY2523355) è un inibitore allosterico selettivo della chinina Eg5 umana specifica della mitosi. LY2523355 mostra anche un'attività antitumorale ad ampio spettro, altamente dipendente dalla schedulazione, contro modelli tumorali e provoca arresto mitotico e apoptosi nelle cellule tumorali.
E0779 Paprotrain Paprotrain è un inibitore permeabile alle cellule della chinesina MKLP-2, inibisce l'attività ATPasica di MKLP-2 con una IC50 di 1,35 μM e un Ki di 3,36 μM e mostra una moderata attività di inibizione su DYRK1A con una IC50 di 5,5 μM.
E5992New VLS-1272 VLS-1272 è un inibitore di KIF18A orale biodisponibile, potente, non competitivo dell'ATP, microtubulo-dipendente e altamente selettivo con una IC50 di 41 nM. Induce difetti mitotici con forti effetti anti-mitotici, anti-cancro e anti-proliferativi, portando a un'inibizione dose-dipendente della crescita tumorale e può essere utilizzato per lo studio dei tumori con elevata instabilità cromosomica.
S7354 Filanesib hydrochloride Filanesib (ARRY-520) cloridrato è un inibitore della kinesin spindle protein (KSP) che blocca la separazione dei centrosomi e l'assemblaggio dei fusi nella fase iniziale della mitosi cellulare e la proliferazione cellulare.
S5522 H-Cys(Trt)-OH H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) è un inibitore specifico di Eg5 che inibisce la velocità di scorrimento dei microtubuli guidata da Eg5 in modo reversibile con un IC50 di 500 nM.
E1180 Sovilnesib (AMG 650) AMG 650 (Sovilnesib) è un inibitore orale, primo della categoria, selettivo della proteina chinin-simile KIF18A, utilizzabile per la ricerca sul cancro.