MLCK

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S8388 ML-7 HCl ML-7 è un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina del muscolo liscio (MLCK) con un valore di Ki di 0,3 µM e mostra un'inibizione reversibile, ATP-competitiva delle MLCK del muscolo liscio dipendenti e indipendenti dalla Ca2+-calmodulina. ML-7 inibisce anche la PKA e la PKC con Ki di 21 μM e 42 μM, rispettivamente.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
Commun Biol, 2025, 8(1):607
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S3699 2,3-Butanedione-2-monoxime La 2,3-Butanedione monossima (BDM, Diacetil monossima, Diacetilmonossima) è l'inibitore non competitivo, a bassa affinità e ben caratterizzato della miosina II del muscolo scheletrico e inibisce la contrazione del muscolo scheletrico e cardiaco.
E5817New Sevasemten Sevasemten è un inibitore allosterico selettivo e oralmente attivo della miosina del muscolo scheletrico che protegge il muscolo scheletrico dalle lesioni indotte dalla contrazione. Sevasemten riduce i biomarcatori di danno muscolare e fibrosi, migliorando al contempo la forza muscolar e l'attività funzionale in modelli di distrofia muscolare di Duchenne.
S1573 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride Fasudil HCl, un potente e selettivo inibitore della chinasi Rho, mostra un'inibizione meno potente su PKA, PKG, PKC e MLCK con Ki di 1.6, 1.6, 3.3 e 36 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. Fasudil è anche un bloccante dei canali del calcio.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S8861 MYK-461 (Mavacamten) Mavacamten (MYK-461, SAR439152) è un modulatore a piccole molecole di Cardiac Myosin che mira all'ipercontrattilità sarcomatica sottostante della cardiomiopatia ipertrofica (HCM), una delle più prevalenti patologie cardiovascolari ereditarie.
Eur Heart J, 2025, ehaf813
Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.
Circulation, 2023, 147(25):1919-1932
S6847 ML-9 HCl ML-9 HCl (ML-9 cloridrato) è un inibitore selettivo e potente della Akt kinase, della myosin light chain kinase (MLCK) e della stromal interaction molecule 1 (STIM1). Questo composto è anche un potente inibitore dei Ca2+-permeable channels. È un agente lisosomotrofico che mira all'Autophagy e alla morte cellulare.
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride è un inibitore della proteina chinasi cGMP-dipendente (PKG), della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA), della proteina chinasi C (PKC) e della MLC-chinasi con IC50 di 4 μM, 8 μM, 12 μM e 240 μM, rispettivamente.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride, un potente antagonista non selettivo di varie chinasi, permeabile alle cellule, reversibile e competitivo con l'ATP, agisce contro la cAMP-dependent protein kinase (PKA) (Ki=4,3 µM), la Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) e la myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), e inibisce anche la Protein Kinase C (PKC) e la Casein Kinase I (CK1) con valori di Ki rispettivamente di 47 µM e 80 µM.