| S8388 |
ML-7 HCl
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ML-7 è un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina del muscolo liscio (MLCK) con un valore di Ki di 0,3 µM e mostra un'inibizione reversibile, ATP-competitiva delle MLCK del muscolo liscio dipendenti e indipendenti dalla Ca2+-calmodulina. ML-7 inibisce anche la PKA e la PKC con Ki di 21 μM e 42 μM, rispettivamente.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
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Commun Biol, 2025, 8(1):607
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| S3699 |
2,3-Butanedione-2-monoxime
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La 2,3-Butanedione monossima (BDM, Diacetil monossima, Diacetilmonossima) è l'inibitore non competitivo, a bassa affinità e ben caratterizzato della miosina II del muscolo scheletrico e inibisce la contrazione del muscolo scheletrico e cardiaco.
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| E5817New |
Sevasemten
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Sevasemten è un inibitore allosterico selettivo e oralmente attivo della miosina del muscolo scheletrico che protegge il muscolo scheletrico dalle lesioni indotte dalla contrazione. Sevasemten riduce i biomarcatori di danno muscolare e fibrosi, migliorando al contempo la forza muscolar e l'attività funzionale in modelli di distrofia muscolare di Duchenne.
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| S1573 |
Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
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Fasudil HCl, un potente e selettivo inibitore della chinasi Rho, mostra un'inibizione meno potente su PKA, PKG, PKC e MLCK con Ki di 1.6, 1.6, 3.3 e 36 μM in saggi senza cellule, rispettivamente. Fasudil è anche un bloccante dei canali del calcio.
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
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Transl Oncol, 2025, 51:102209
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S8861 |
MYK-461 (Mavacamten)
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Mavacamten (MYK-461, SAR439152) è un modulatore a piccole molecole di Cardiac Myosin che mira all'ipercontrattilità sarcomatica sottostante della cardiomiopatia ipertrofica (HCM), una delle più prevalenti patologie cardiovascolari ereditarie.
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Eur Heart J, 2025, ehaf813
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Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.
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Circulation, 2023, 147(25):1919-1932
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| S6847 |
ML-9 HCl
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ML-9 HCl (ML-9 cloridrato) è un inibitore selettivo e potente della Akt kinase, della myosin light chain kinase (MLCK) e della stromal interaction molecule 1 (STIM1). Questo composto è anche un potente inibitore dei Ca2+-permeable channels. È un agente lisosomotrofico che mira all'Autophagy e alla morte cellulare.
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
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PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
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J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
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| S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride è un inibitore della proteina chinasi cGMP-dipendente (PKG), della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA), della proteina chinasi C (PKC) e della MLC-chinasi con IC50 di 4 μM, 8 μM, 12 μM e 240 μM, rispettivamente.
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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| E2506 |
A-3 hydrochloride
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A-3 hydrochloride, un potente antagonista non selettivo di varie chinasi, permeabile alle cellule, reversibile e competitivo con l'ATP, agisce contro la cAMP-dependent protein kinase (PKA) (Ki=4,3 µM), la Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) e la myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), e inibisce anche la Protein Kinase C (PKC) e la Casein Kinase I (CK1) con valori di Ki rispettivamente di 47 µM e 80 µM.
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