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2,3-Butanedione-2-monoxime MLCK Inibitore

N. Cat.: S3699

La 2,3-Butanedione monossima (BDM, Diacetil monossima, Diacetilmonossima) è l'inibitore non competitivo, a bassa affinità e ben caratterizzato della miosina II del muscolo scheletrico e inibisce la contrazione del muscolo scheletrico e cardiaco.
2,3-Butanedione-2-monoxime MLCK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 101.10

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S369901 DMSO]20 mg/mL]false]Water]20 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false Purezza: 99.16%
99.16

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 101.10 Formula

C4H7NO2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 57-71-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Diacetyl monoxime, Diacetylmonoxime Smiles CC(=NO)C(=O)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (197.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
skeletal muscle myosin-II
In vitro
BDM inhibits skeletal muscle myosin-II, but it does not inhibit the ATPase activity of the other myosins. BDM has a broad effect on many non-myosin proteins (many uncharacterized), and thus should not be used in whole-cell experiments as a myosin inhibitor. BDM inhibits the L-type Ca2+-channel and reduces the opening probability, thereby increasing the closed time of this particular channel. BDM drives nonspecific protein dephosphorylation of many cellular proteins, including ion channels.
In vivo
BDM significant lowers the blood pressure in normo- and hypertensive rats. BDM has been shown to improve right atrial function in a porcine model of allogenic heart transplantation.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05391776 Unknown status
Osteoporosis
HJB (Hangzhou) Co. Ltd.
2022-04-28 Phase 1
NCT01721187 Completed
Fasting|Fed
Duke-NUS Graduate Medical School|Singapore Institute for Clinical Sciences
2012-10 --