Name: NMS-E973
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7282
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S728201 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.07%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.07

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro HSP Inibitori	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	454.43	Formula	C₂₂H₂₂N₄O₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1253584-84-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=NOC(=C2)C3=C(C=C(C=C3OC4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-])O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (198.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.5mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.64mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90 <10 nM(DC50)
In vitro	NMS-E973 mostra un'ampia attività antiproliferativa con una IC50 media di 1,6 μM e induce la degradazione di proteine client, come Flt3, B-Raf, AKT, bloccando ulteriormente le vie correlate ai tumori, come le vie Raf/MAPK, PI3K/AKT e JAK/STAT.
Saggio chinasico	Saggi di legame Hsp90
Saggio chinasico	Per gli esperimenti di competizione, una concentrazione proteica di 5 nM per Hsp90 e di 200 nM per Trap1 vengono miscelate con 0,5 nmol/L di sonda (concentrazioni finali). Dopo l'incubazione, la soluzione del composto dimetilsolfossido (DMSO) viene aggiunta alla miscela. La piastra viene incubata per 18 ore a temperatura ambiente e quindi viene misurato il segnale di polarizzazione della fluorescenza. I dati vengono adattati con il programma Dynafit versione 3.28.039 o SigmaPlot (SSI) utilizzando l'equazione matematica per il legame competitivo di 2 ligandi al recettore.
In vivo	NMS-E973 (10 mg/kg e.v.) mostra un profilo farmacocinetico favorevole con ritenzione selettiva nel tessuto tumorale e capacità di attraversare la BBB. Questo composto (60 mg/kg e.v.) mostra un'elevata efficacia antitumorale in tutti i modelli testati, inclusi i trapianti di xenografo A375 e A2780. Inoltre, questa sostanza chimica (10 mg/kg e.v.) insieme all'inibitore di B-Raf PLX-4720 a 100 mg/kg produce un effetto antitumorale sinergico. In un modello murino di cancro ovarico umano, produce l'attività antitumorale mediante l'inibizione di Hsp90.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674492/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100158/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29593424
Western blot	PUMA / NOXA / BID / BAD / Bak / Bmf		29593424

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NMS-E973 HSP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 454.43