Name: KW-2478
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2685
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro HSP Inibitori	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività	PMID
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	574.66	Formula	C₃₀H₄₂N₂O₉	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	819812-04-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC1=C(C(=C(C=C1O)O)C(=O)C2=CC(=C(C=C2)OCCN3CCOCC3)OC)CC(=O)N(CCOC)CCOC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 115 mg/mL (200.11 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (17.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90 3.8 nM
In vitro	KW-2478 inibisce il legame di bRD a Hsp90α con IC50 di 3,8 nM. Questo composto degrada le proteine client di Hsp90, inclusi FGFR3 e IGF-1Rβ e c-Raf-1. Riduce il livello di Erk1/2 fosforilata. Questa sostanza chimica induce l'apoptosi tramite la scissione di PARP, un substrato della caspasi-3, nelle cellule U266. Presenta una dipendenza dal tempo dell'attività antiproliferativa; un'esposizione consecutiva al farmaco per almeno 12 ore è necessaria per esercitare una potente attività antitumorale. Questo agente downregola i prodotti di traslocazione del locus IgH. Inibisce la trascrizione dei geni c-Maf e ciclina D1 sopprimendo principalmente la funzione di Cdk9. Questo composto ha potenti e ampie attività inibitorie della crescita contro varie linee cellulari; inibisce la crescita delle cellule tumorali in tutte le linee cellulari, con EC50 di 101-252 nM, 81,4-91,4 nM e 120-622 nM per il linfoma a cellule B, il linfoma a cellule del mantello e il mieloma multiplo, rispettivamente. Mostra anche una potente attività inibitoria della crescita nelle cellule primarie di LLC e NHL con EC50 di 40-170 nM e 200-400 nM, rispettivamente. .
Saggio chinasico	Saggio di legame Hsp90
Saggio chinasico	La soluzione di Hsp90α umana (0,5 μg/mL) viene fissata su piastre a 96 pozzetti, seguita da blocco con TBS contenente l'1% di albumina di siero bovino. Le soluzioni di KW-2478 vengono aggiunte ai pozzetti e il bRD viene aggiunto a una concentrazione di 0,1 μmol/L. Dopo la rimozione della soluzione, una soluzione di streptavidina poli-HRP diluita con tampone di diluizione poli-HRP viene aggiunta ai pozzetti. Dopo la rimozione della soluzione, volumi uguali di substrato perossidasi TMB e soluzione perossidasi B vengono aggiunti ai pozzetti. Per arrestare la reazione HRP, vengono aggiunti 2 mol/L di H₂SO₄, seguiti dalla misurazione dell'assorbanza a 450 nm utilizzando uno spettrofotometro per micropiastre.
In vivo	KW-2478 sopprime la crescita tumorale e induce la degradazione delle proteine client nei tumori nel modello inoculato s.c. NCI-H929 a dosi di 100 mg/kg o più. Questo composto riduce sia la proteina M sierica che il carico tumorale di MM nel midollo osseo nel modello murino inoculato i.v. OPM-2/GFP a dosi di 100 mg/kg.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406843/ [2] http://ash.confex.com/ash/2008/webprogram/Paper7755.html [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3346683

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KW-2478 HSP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 574.66