Name: VER-49009
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7458
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S745801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.48%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.48

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro HSP Inibitori	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	387.82	Formula	C₁₉H₁₈ClN₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	940289-57-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CCT0129397			Smiles	CCNC(=O)C1=C(C(=NN1)C2=CC(=C(C=C2O)O)Cl)C3=CC=C(C=C3)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 77 mg/mL (198.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90β 47 nM
In vitro	VER-49009 inibisce l'attività ATPasica intrinseca della Hsp90 di lievito ricombinante con una IC50 di 167 nM e produce attività antiproliferativa in vitro in un pannello di linee cellulari di cancro umano e cellule non tumorigeniche. Questo composto provoca l'induzione di HSP72 e HSP27 con deplezione di proteine client, tra cui C-RAF, B-RAF e survivina, e PRMT5, che ulteriormente risultano nell'arresto del ciclo cellulare e nell'apoptosi. Inibisce la proliferazione cellulare e induce l'arresto in fase G2 nelle cellule della linea cellulare stellata epatica CFSC, il che potrebbe suggerire un approccio razionale nella prevenzione della fibrosi epatica.
Saggio chinasico	Saggio di polarizzazione di fluorescenza
Saggio chinasico	Il legame degli inibitori di HSP90 alla HSP90β ricombinante umana a lunghezza intera è determinato da un saggio di polarizzazione di fluorescenza a legame competitivo, utilizzando una sonda fluorescente di pirazolo resorcinolo.
In vivo	Nei topi atimici, VER-49009 (20 mg/kg, e.v.) mostra una rapida clearance con valori di 0,187 L/h. In un modello di carcinoma ovarico umano ortotopico, questo composto (4 mg/kg, i.p.) induce anche la deplezione della proteina client HSP90 sensibile ERBB2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431102/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19412730/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VER-49009 HSP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 387.82