In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
VER-49009 (CCT0129397) è un potente inibitore di HSP90 con IC50 di 47 nM per HSP90β.
Target
HSP90β
47 nM
In vitro
VER-49009 inibisce l'attività ATPasica intrinseca della Hsp90 di lievito ricombinante con una IC50 di 167 nM e produce attività antiproliferativa in vitro in un pannello di linee cellulari di cancro umano e cellule non tumorigeniche. Questo composto provoca l'induzione di HSP72 e HSP27 con deplezione di proteine client, tra cui C-RAF, B-RAF e survivina, e PRMT5, che ulteriormente risultano nell'arresto del ciclo cellulare e nell'apoptosi. Inibisce la proliferazione cellulare e induce l'arresto in fase G2 nelle cellule della linea cellulare stellata epatica CFSC, il che potrebbe suggerire un approccio razionale nella prevenzione della fibrosi epatica.
In vivo
Nei topi atimici, VER-49009 (20 mg/kg, e.v.) mostra una rapida clearance con valori di 0,187 L/h. In un modello di carcinoma ovarico umano ortotopico, questo composto (4 mg/kg, i.p.) induce anche la deplezione della proteina client HSP90 sensibile ERBB2.
Il legame degli inibitori di HSP90 alla HSP90β ricombinante umana a lunghezza intera è determinato da un saggio di polarizzazione di fluorescenza a legame competitivo, utilizzando una sonda fluorescente di pirazolo resorcinolo.
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