Name: KNK437
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7750
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.08%

99.08

Target correlati	CDK PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro HSP Inibitori	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	245.23	Formula	C₁₃H₁₁NO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	218924-25-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(C(=O)C1=CC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 17 mg/mL (69.32 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (8.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (1.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	HSP105 HSP72 HSP40
In vitro	KNK437 inibisce in modo dose-dipendente l'acquisizione di termotolleranza e l'induzione di varie HSP, incluse HSP105, HSP70 e HSP40, nelle cellule COLO 320DM (carcinoma del colon umano). Questo composto e la quercetina inibiscono la termotolleranza in modo dose-dipendente nelle cellule PC-3. Diminuisce l'accumulo indotto dal calore di mRNA e proteina Hsp70 nelle cellule PC-3 e LNCaP.
Saggio chinasico	Marcatura metabolica ed elettroforesi su gel
Saggio chinasico	Le cellule COLO 320DM (200.000) vengono iniettate in ogni pozzetto di piastre di plastica a 12 pozzetti 2 giorni prima dell'incubazione in presenza di KNK437 per 1 ora prima dello shock termico. Le cellule vengono quindi sottoposte a shock termico a 42°C per 90 minuti o mantenute a 37°C per la stessa durata e incubate a 37°C per 2 ore. Per la marcatura metabolica, le cellule vengono lavate con PBS senza Ca2+ o Mg2+ e incubate per 1 ora con 1,22 MBq di [³⁵S]metionina in 250 μL di DMEM privo di metionina supplementato con il 10% di siero fetale bovino dializzato. Dopo la marcatura metabolica, le cellule vengono lavate due volte con PBS e lisate in un tampone contenente 1% di NP40, 0,15 M NaCl, 50 mM Tris-HCl (pH 8,0), 5 mM EDTA e inibitori di proteasi [0,2 mM 4-(2-aminoetil)benzensolfonil fluoruro cloridrato, 2 mM N-etilmaleimide, 1 μg/mL pepstatina e 1 μg/mL leupeptina]. Dopo centrifugazione a 12.000×g per 20 minuti, gli estratti cellulari contenenti quantità uguali di radioattività insolubile in acido tricloroacetico vengono analizzati mediante elettroforesi bidimensionale su gel (l'elettroforesi monodimensionale su gel è un'elettroforesi su gel a gradiente di pH non equilibrato, e l'elettroforesi bidimensionale su gel è un SDS-PAGE al 10%).
In vivo	KNK437 (200 mg/kg, i.p.) non mostra effetti antitumorali e non aumenta la termosensibilità dei tumori non tolleranti. La stessa dose di questo composto potenzia gli effetti antitumorali del trattamento termico frazionato in modo sinergico.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10850441/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21204621/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11205912/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KNK437 HSP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 245.23