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TRC051384 HSP Modulatore

N. Cat.S8305

TRC051384 è un induttore della proteina da shock termico 70 (HSP70) e un potente agente antinfiammatorio.
TRC051384 HSP Modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 465.54

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S830501 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.06%
99.06

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 465.54 Formula

C25H31N5O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C(in the dark) powder
N. CAS 867164-40-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1COCCN1CCNC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)C=CC3=NC(=CC=C3)N4CCOCC4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (199.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HSP70
In vitro
TRC051384 è un composto che induce l'espressione di HSPA1A/B e la successiva produzione di Hsp70 tramite l'attivazione del fattore di shock termico-1 (HSF1). Questo composto aumenta l'espressione dell'mRNA di HSP70B sia nelle cellule HeLa che nelle cellule neuronali miste primarie. L'induzione di HSP70 da parte di questa sostanza chimica coinvolge l'attivazione di HSF1 e si traduce in un'elevata attività chaperonica e antinfiammatoria.
In vivo
Il trattamento con TRC051384 riduce significativamente il danno neuronale associato all'ictus e la disabilità in un modello murino di ictus ischemico transitorio anche quando somministrato 8 ore dopo l'insorgenza dell'ischemia. Questo composto riduce significativamente la dimensione dell'infarto, l'edema cerebrale e migliora il deficit neurologico. Ritarda la formazione del trombo nei topi WT, il tempo di sanguinamento della coda rimane comunque inalterato.
Riferimenti