GABA Receptor Inibitori | GABA Receptor Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S4700	4-Aminobutyric acid (GABA)	4-Aminobutyric acid (acido 4-aminobutanoico, GABA, acido gamma-aminobutirrico, acido piperidico) è un neurotrasmettitore naturale con attività inibitoria del sistema nervoso centrale (SNC).	Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
S4423	Emamectin Benzoate	Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) attiva il trasportatore dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA). Questo composto induce il danno al DNA e l'apoptosi mediati dalle specie reattive dell'ossigeno (ROS).	Viruses, 2025, 17(2)220
S1969	Nefiracetam	Nefiracetam (DZL 221) è un potenziatore del sistema neuronale GABAergico, colinergico e monoaminergico per le convulsioni indotte da Ro 5-4864. Fase 2.
E1247	SR95531	La Gabazina (SR95531) è un potente antagonista competitivo e allosterico del recettore GABAA, con una IC50 per il recettore GABA di 9 µM.
E3045	Chinese Arborvilea Seed Extract	Chinese Arborvilea Seed Extract è estratto dai semi essiccati e maturi di Platycladus orientalis (L.)Franco, ha un evidente effetto ansiolitico, e il suo meccanismo potrebbe essere correlato all'aumento del livello di GABA e alla diminuzione del livello di Glu nell'ippocampo.
E2848	Afoxolaner	Afoxolaner (NexGard) è una nuova molecola insetticida/acaricida della famiglia delle isoxazoline che agisce sul recettore dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA) e sui recettori del glutammato degli insetti, inibendo l'assorbimento di ioni cloruro regolato dal GABA e dal glutammato, con conseguente stimolazione neuronale eccessiva e morte dell'artropode.
S5131	Homotaurine	Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, acido 3-ammino-1-propansolfonico) è un composto organico sintetico che ha attività GABAergica mimando il GABA. È un agonista parziale GABAA così come un agonista parziale GABAB receptor con bassa efficacia.
S3959	(+)-Borneol	(+)-Borneol è uno degli enantiomeri del borneolo, un prezioso materiale medico, una spezia aromatica di alta qualità e un materiale chimico, utilizzato negli alimenti e anche nella medicina popolare.
S4840	Baclofen	Baclofen è un derivato dell'acido gamma-ammino-butirrico (GABA) utilizzato come miorilassante scheletrico e depressivo del sistema nervoso centrale. Attiva i GABA receptors, in particolare i recettori GABAB.
S2996	L-DAB HBR	L-DAB HBR (L-Dab Bromidrato, L-2,4-Acido Diaminobutirrico Bromidrato) è un inibitore della GABA (acido gamma-aminobutirrico) transaminasi con IC50 >500 µM. Questo composto mostra attività antitumorale.
S3634	6-Hydroxyflavone (6-HF)	Il 6-idrossiflavone, un flavonoide naturale, si lega ai GABAA receptors con affinità moderata e agisce come agonista parziale dei GABAA receptors.
E2354	Valepotriate	Valepotriate, un iridoide instabile isolato da Valeriana jatamansi Jones, ha proprietà antiepilettiche aumentando significativamente l'espressione di GABA_A, glutamic acid Decarboxylase 65 e Bcl-2 e riducendo l'espressione della caspase-3.
S5596	(1S)-(-)-α-Pinene	L'α-Pinene si trova negli oli di molte specie di alberi conifere, in particolare il pino, e ha attività insetticida. Il (1S)-(-)-α-Pinene è un monoterpene e mostra proprietà di miglioramento del sonno attraverso un legame diretto ai recettori GABAA-benzodiazepina (BZD) agendo come un modulatore parziale al sito di legame BZD.
S9249	Securinine	La Securinine, un importante prodotto alcaloide naturale estratto dalla radice della pianta Securinega suffruticosa, agisce come antagonista del recettore dell'acido γ-amminobutirrico (GABA).
S4892	Phenibut	Phenibut (acido amminofenilbutirrico, Fenibut, Phenigam, Phenybut, PhGABA, acido β-fenil-γ-amminobutirrico, β-fenil-GABA), un analogo del GABA, è un depressivo del sistema nervoso centrale con effetti ansiolitici e sedativi.
E6459^New	Phaclofen	Phaclofen è un antagonista selettivo del GABAB receptor. Phaclofen è un antagonista periferico e centrale del baclofene che viene utilizzato per determinare il significato fisiologico dei recettori centrali e periferici insensibili alla bicucullina con cui interagiscono GABA e (-)-baclofene.
E3607	Crateva nurvala Extract	Crateva nurvala Extract viene estratto dalla corteccia del fusto di Crataeva nurvala Buch. Crateva nurvala, un'importante pianta medicinale, è stata studiata principalmente con la parte della corteccia del fusto per le uropatie ostruttive e non ostruttive. Crateva nurvala è anche usata per il trattamento dell'ingrossamento della prostata e della sensibilità della vescica.
E0599	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochloride, un costituente della noce di Areca catechu, inibisce la captazione di GABA e beta-alanina, ma non quella della glicina.
E0101	AZD6280	AZD6280 è un modulatore selettivo del GABAA (α2/3) receptor, usato per il trattamento del disturbo d'ansia generalizzato.
S4961	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) è uno dei costituenti di Polygalae Radix e può esercitare attività anticonvulsivante agendo sul complesso recettoriale GABAA/BZ.
E4920	Baclofen hydrochloride	Baclofen hydrochloride è un agonista del recettore GABAB che mima l'azione del GABA, portando a una lenta inibizione presinaptica tramite il recettore GABAB. Migliora la funzione del sistema ubiquitina-proteasoma (UPS) e aumenta la sopravvivenza cellulare sia in modelli in vitro che in vivo della malattia di Huntington (HD).
S4661	Tiagabine hydrochloride	Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) è la forma di sale cloridrato di tiagabina, un derivato dell'acido nipecotico con proprietà anticonvulsivanti. Un inibitore selettivo della ricaptazione dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA).
S3663	Afloqualone	Afloqualone (AFQ, HQ-495) è un farmaco GABAergico della famiglia dei chinazolinoni con effetti miorilassanti e sedativi, che mostra attività agonista sul sottotipo β del recettore GABAa.
S4675	Tiagabine	Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) è un farmaco anticonvulsivo e un inibitore selettivo della ricaptazione dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA).
S6008	p-Hydroxybenzaldehyde	La p-Hydroxybenzaldehyde (4-Hydroxybenzaldehyde, 4-Formylphenol, p-Formylphenol), che si trova nelle orchidee Gastrodia elata, Galeola faberi e vaniglia, è una idrossibenzaldeide che reagisce con NAD+ e H2O per produrre 4-idrossibenzoato, NADH e 2 protoni. Questo composto a 101,7 μM può ridurre significativamente la corrente di cloruro indotta dal GABA dei GABAA receptors(α1β2γ2S subtype) espressi.
E7965^New	(2S)-6-Prenylnaringenin	(2S)-6-Prenylnaringenin dimostra la massima efficacia tra i composti testati nel prosencefalo. Questo composto funziona come modulatore allosterico positivo dei recettori GABAA all'interfaccia di legame α+β-.
S1989	GABAA receptor agent 1	GABAA receptor agent 1 è un ligando ad alta affinità per il recettore dell'acido gamma-amminobutirrico A (GABAA) che esercita una potente attività anticonvulsivante.
S4197	Bemegride	Bemegride (Bemegrid, 3-Etil-3-metilglutarimmide) è uno stimolante del sistema nervoso centrale e un antidoto per l'avvelenamento da barbiturici.
S5049	Thiocolchicoside	Thiocolchicoside (analogo della tiocolchicina 2-glucoside, Coltramyl) è un glicoside naturale originato dai semi dei fiori di Superba gloriosa con proprietà antinfiammatorie e analgesiche, oltre a una pronunciata attività convulsivante. È anche un antagonista del GABAA receptor.
S0164	AZD7325	AZD7325 è un modulatore allosterico positivo (PAM) parziale selettivo, potente e attivo per via orale, del recettore GABAAα2 e Aα3 con Ki=0,3 e 1,3 nM, rispettivamente, e ha una minore efficacia antagonista sui sottotipi recettoriali Aα1 e Aα5.
S9409	Kavain	La Kavain ((+)-Kavain), il principale kavalattone presente principalmente nelle radici della pianta di kava, possiede proprietà anticonvulsivanti, attenuando la contrazione della muscolatura liscia vascolare attraverso interazioni con i canali Na+ e Ca2+ voltaggio-dipendenti. Questo composto ha modulato positivamente il recettore dell'acido γ-amminobutirrico di tipo A (GABAA).
S6094	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride è un antagonista competitivo dei recettori GABAC.
E2232	Guvacine hydrochloride	Il Guvacine hydrochloride è un alcaloide proveniente dalla noce di Areca catechu, agisce come inibitore del GABA transporter e mostra una modesta selettività per i trasportatori GABA clonati con IC50 di 14 μM (GAT-1 umano), 39 μM (GAT-1 di ratto), 58 μM (GAT-2 di ratto), 119 μM (GAT-3 umano), 378 μM (GAT-3 di ratto) e 1870 μM (BGT-3 umano).
S4772	alpha-Asarone	alpha-Asarone (trans-Asarone) è uno dei principali composti farmacologicamente attivi presenti in Acorus calamus Linn (Acoraceae), Acorus tatarinowii Schott (Acoraceae) e Acorus gramineus Solander. Ha effetti anticonvulsivanti, neuroprotettivi, ansiolitici e nootropici.
S5319	Imepitoin	Imepitoin (ELB-138, AWD 131-138) è un antiepilettico ad azione centrale che attraversa la barriera emato-encefalica ed è usato per il trattamento dell'epilessia idiopatica canina. Questo composto è un farmaco antiepilettico e ansiolitico, può stimolare diverse isoforme ricombinanti del GABA(A) receptor di ratto attraverso il sito di legame delle benzodiazepine.
S6100	Picrotoxin	Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139), un alcaloide vegetale, è un antagonista non competitivo dei recettori neuronali GABA e della glicina.Questo prodotto è una sostanza chimica pericolosa (tossicità acuta/infiammabile/corrosiva per la pelle). Si prega di usarlo indossando una maschera protettiva, guanti e indumenti protettivi.
S3748	Acamprosate Calcium	Acamprosate (N-acetilomotaurina, acetilomotaurinato di calcio, N-acetilomotaurinato) è un composto sintetico con una struttura chimica simile a quella del neurotrasmettitore amminoacidico acido gamma-aminobutirrico (GABA) e del neuromodulatore amminoacidico taurina.
S6470	Fluralaner	Fluralaner (A1443, AH252723) è un insetticida e acaricida sistemico che viene somministrato per via orale. Questo composto inibisce i canali del cloruro controllati dall'acido γ-aminobutirrico (GABA) (recettori GABAA) e i canali del cloruro controllati dall'L-glutammato (GluCls)
E6042	Riluzole hydrochloride	Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride) è un farmaco antiepilettico, un inibitore stato-dipendente dei Na+ channels e un inibitore selettivo del glutamate release. Inoltre, inibisce l'assorbimento del GABA con un IC50 di 43 µM.
S3977	(-)-Borneol	Il (-)-Borneol (L-Borneol), uno degli enantiomeri del borneolo, ha un odore canforato ed evidentemente legnoso. Questo composto ha un'azione modulante positiva altamente efficace sul GABA Receptor con una EC50 di 237 μM.
S4494	Methionine	Methionine (MRX-1024, D-Methionine) è un attivatore del GABAA receptor che modula l'attività neuronale.
S9176	Pimpinellin	La Pimpinellin è una furocumarina che agisce come antagonista di proteine con attività di GABA receptor.
E3508	Magnolia Obovata Extract	Magnolia Obovata Extract è estratto dalla magnolia obovata, che ha un effetto ansiolitico attraverso il potenziamento del GABA receptor e meccanismi antineuroinfiammatori.
S5612	Isonipecotic acid	L'Isonipecotic acid (acido 4-piperidincarbossilico, 4-carbossipiperidina, acido esaidroisonicotinico) è un composto eterociclico che agisce principalmente come agonista parziale del GABAA receptor.
S6755	NS 11394	NS 11394 è un modulatore allosterico positivo sottotipo-selettivo dei GABA Receptor, con selettività per i sottotipi α3 e α5.
E0960	RO5186582	RO5186582 (Basmisanil, RG1662) è un modulatore allosterico negativo di GABA_Aα5 altamente selettivo.
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium è un inibitore di HDAC che induce selettivamente la degradazione proteasomica di HDAC2, utilizzato nel trattamento dell'epilessia, del disturbo bipolare e nella prevenzione dell'emicrania. L'acido valproico induce la segnalazione Notch1 nelle cellule di carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC). L'acido valproico è oggetto di indagine per il trattamento dell'HIV e di vari tipi di cancro. L'acido valproico (VPA) induce l'autophagy e la mitophagy mediante l'up-regulation di BNIP3 e la biogenesi mitocondriale mediante l'up-regulation di PGC-1α.	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S7071	(+)-Bicuculline	La (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) è un antagonista competitivo dei recettori GABA_A con IC50 di 2 μM, e blocca anche i canali del potassio attivati dal Ca(2+).	Commun Biol, 2024, 7(1):1408 Front Pharmacol, 2024, 15:1525753 bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
S5194	Furosemide sodium	Furosemide (Frusemide) sodium è un potente inibitore oralmente attivo del cotrasportatore Na-K-Cl (NKCC). Furosemide sodium è un antagonista sottotipo-selettivo del recettore dell'acido gamma-aminobutirrico di tipo A (GABAA).	Nat Commun, 2024, 15(1):7342 Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), uno dei fitochimici attivi nell'estratto di liquirizia, si lega e attiva il dominio di legame del ligando di PPARγ, così come il recettore a lunghezza intera. È anche un modulatore positivo del recettore GABAA che promuove l'ossidazione degli acidi grassi e migliora l'apprendimento e la memoria.	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3018	Niflumic acid	Niflumic acid (Nifluril) è un inibitore della cicloossigenasi-2 utilizzato per il dolore articolare e muscolare.	Oncol Lett, 2020, 20(4):39
S9065	Songorine	La songorina, un alcaloide ubiquitario nel genere Aconitum, è un nuovo antagonista del GABAA receptor nel cervello di ratto e possiede proprietà antiaritmiche, antinocicettive, antinfiammatorie, rigenerative e modulanti il SNC.