GABA Receptor Inibitori | GABA Receptor Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
E1247	SR95531	La Gabazina (SR95531) è un potente antagonista competitivo e allosterico del recettore GABAA, con una IC50 per il recettore GABA di 9 µM.
E2848	Afoxolaner	Afoxolaner (NexGard) è una nuova molecola insetticida/acaricida della famiglia delle isoxazoline che agisce sul recettore dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA) e sui recettori del glutammato degli insetti, inibendo l'assorbimento di ioni cloruro regolato dal GABA e dal glutammato, con conseguente stimolazione neuronale eccessiva e morte dell'artropode.
S2996	L-DAB HBR	L-DAB HBR (L-Dab Bromidrato, L-2,4-Acido Diaminobutirrico Bromidrato) è un inibitore della GABA (acido gamma-aminobutirrico) transaminasi con IC50 >500 µM. Questo composto mostra attività antitumorale.
E0599	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochloride, un costituente della noce di Areca catechu, inibisce la captazione di GABA e beta-alanina, ma non quella della glicina.
S4661	Tiagabine hydrochloride	Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) è la forma di sale cloridrato di tiagabina, un derivato dell'acido nipecotico con proprietà anticonvulsivanti. Un inibitore selettivo della ricaptazione dell'acido gamma-amminobutirrico (GABA).
S4675	Tiagabine	Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) è un farmaco anticonvulsivo e un inibitore selettivo della ricaptazione dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA).
E2232	Guvacine hydrochloride	Il Guvacine hydrochloride è un alcaloide proveniente dalla noce di Areca catechu, agisce come inibitore del GABA transporter e mostra una modesta selettività per i trasportatori GABA clonati con IC50 di 14 μM (GAT-1 umano), 39 μM (GAT-1 di ratto), 58 μM (GAT-2 di ratto), 119 μM (GAT-3 umano), 378 μM (GAT-3 di ratto) e 1870 μM (BGT-3 umano).
S6470	Fluralaner	Fluralaner (A1443, AH252723) è un insetticida e acaricida sistemico che viene somministrato per via orale. Questo composto inibisce i canali del cloruro controllati dall'acido γ-aminobutirrico (GABA) (recettori GABAA) e i canali del cloruro controllati dall'L-glutammato (GluCls)
E6042	Riluzole hydrochloride	Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride) è un farmaco antiepilettico, un inibitore stato-dipendente dei Na+ channels e un inibitore selettivo del glutamate release. Inoltre, inibisce l'assorbimento del GABA con un IC50 di 43 µM.
E3508	Magnolia Obovata Extract	Magnolia Obovata Extract è estratto dalla magnolia obovata, che ha un effetto ansiolitico attraverso il potenziamento del GABA receptor e meccanismi antineuroinfiammatori.
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium è un inibitore di HDAC che induce selettivamente la degradazione proteasomica di HDAC2, utilizzato nel trattamento dell'epilessia, del disturbo bipolare e nella prevenzione dell'emicrania. L'acido valproico induce la segnalazione Notch1 nelle cellule di carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC). L'acido valproico è oggetto di indagine per il trattamento dell'HIV e di vari tipi di cancro. L'acido valproico (VPA) induce l'autophagy e la mitophagy mediante l'up-regulation di BNIP3 e la biogenesi mitocondriale mediante l'up-regulation di PGC-1α.	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S3018	Niflumic acid	Niflumic acid (Nifluril) è un inibitore della cicloossigenasi-2 utilizzato per il dolore articolare e muscolare.	Oncol Lett, 2020, 20(4):39