| S1332 |
Flumazenil
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Il Flumazenil è un antagonista competitivo del GABAA receptor, usato nel trattamento delle overdose da benzodiazepine.
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J Exp Med, 2022, 219-12e20220541
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Biomed Pharmacother, 2018, 107:1674-1681
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Holist Nurs Pract, 2017, 31(3):193-203
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| S0303 |
CGP52432
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CGP52432 è un antagonista potente e selettivo dell'autorecettore GABAB con IC50 di 0,085 μM.
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Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1
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J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
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Front Neurosci, 2021, 15:741214
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| S2026 |
Ginkgolide A
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Il Ginkgolide A (BN52020) è un estratto di Ginkgo biloba e un antagonista dell'acido g-amminobutirrico (GABA) con un Ki di 14,5 μM.
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Cell Rep, 2020, 21;31(3):107521
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| S4587 |
Pentylenetetrazol
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Il Pentylenetetrazol (Pentylenetetrazole, Metrazole, pentetrazol, pentamethylenetetrazol, Corazol, Cardiazol, PTZ) mostra attività come stimolante del sistema nervoso centrale e respiratorio. È considerato un antagonista non competitivo del GABA(A) receptor.Questo composto può essere utilizzato per indurre modelli animali di epilessia (acuta o cronica).
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):104
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| S9249 |
Securinine
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La Securinine, un importante prodotto alcaloide naturale estratto dalla radice della pianta Securinega suffruticosa, agisce come antagonista del recettore dell'acido γ-amminobutirrico (GABA).
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| E6459New |
Phaclofen
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Phaclofen è un antagonista selettivo del GABAB receptor. Phaclofen è un antagonista periferico e centrale del baclofene che viene utilizzato per determinare il significato fisiologico dei recettori centrali e periferici insensibili alla bicucullina con cui interagiscono GABA e (-)-baclofene.
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| S6008 |
p-Hydroxybenzaldehyde
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La p-Hydroxybenzaldehyde (4-Hydroxybenzaldehyde, 4-Formylphenol, p-Formylphenol), che si trova nelle orchidee Gastrodia elata, Galeola faberi e vaniglia, è una idrossibenzaldeide che reagisce con NAD+ e H2O per produrre 4-idrossibenzoato, NADH e 2 protoni. Questo composto a 101,7 μM può ridurre significativamente la corrente di cloruro indotta dal GABA dei GABAA receptors(α1β2γ2S subtype) espressi.
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| S4197 |
Bemegride
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Bemegride (Bemegrid, 3-Etil-3-metilglutarimmide) è uno stimolante del sistema nervoso centrale e un antidoto per l'avvelenamento da barbiturici.
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| S5049 |
Thiocolchicoside
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Thiocolchicoside (analogo della tiocolchicina 2-glucoside, Coltramyl) è un glicoside naturale originato dai semi dei fiori di Superba gloriosa con proprietà antinfiammatorie e analgesiche, oltre a una pronunciata attività convulsivante. È anche un antagonista del GABAA receptor.
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| S6094 |
Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride
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Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride è un antagonista competitivo dei recettori GABAC.
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| S6100 |
Picrotoxin
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Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139), un alcaloide vegetale, è un antagonista non competitivo dei recettori neuronali GABA e della glicina.Questo prodotto è una sostanza chimica pericolosa (tossicità acuta/infiammabile/corrosiva per la pelle). Si prega di usarlo indossando una maschera protettiva, guanti e indumenti protettivi.
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| S9176 |
Pimpinellin
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La Pimpinellin è una furocumarina che agisce come antagonista di proteine con attività di GABA receptor.
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| S7071 |
(+)-Bicuculline
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La (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) è un antagonista competitivo dei recettori GABAA con IC50 di 2 μM, e blocca anche i canali del potassio attivati dal Ca(2+).
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Commun Biol, 2024, 7(1):1408
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Front Pharmacol, 2024, 15:1525753
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bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
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| S5194 |
Furosemide sodium
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Furosemide (Frusemide) sodium è un potente inibitore oralmente attivo del cotrasportatore Na-K-Cl (NKCC). Furosemide sodium è un antagonista sottotipo-selettivo del recettore dell'acido gamma-aminobutirrico di tipo A (GABAA).
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Nat Commun, 2024, 15(1):7342
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Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
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| S9065 |
Songorine
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La songorina, un alcaloide ubiquitario nel genere Aconitum, è un nuovo antagonista del GABAA receptor nel cervello di ratto e possiede proprietà antiaritmiche, antinocicettive, antinfiammatorie, rigenerative e modulanti il SNC.
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