GABA Receptor Agonisti | GABA Receptor Antagonists

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S1332 Flumazenil Il Flumazenil è un antagonista competitivo del GABAA receptor, usato nel trattamento delle overdose da benzodiazepine.
J Exp Med, 2022, 219-12e20220541
Biomed Pharmacother, 2018, 107:1674-1681
Holist Nurs Pract, 2017, 31(3):193-203
S0303 CGP52432 CGP52432 è un antagonista potente e selettivo dell'autorecettore GABAB con IC50 di 0,085 μM.
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
Front Neurosci, 2021, 15:741214
S2026 Ginkgolide A Il Ginkgolide A (BN52020) è un estratto di Ginkgo biloba e un antagonista dell'acido g-amminobutirrico (GABA) con un Ki di 14,5 μM.
Cell Rep, 2020, 21;31(3):107521
S4587 Pentylenetetrazol Il Pentylenetetrazol (Pentylenetetrazole, Metrazole, pentetrazol, pentamethylenetetrazol, Corazol, Cardiazol, PTZ) mostra attività come stimolante del sistema nervoso centrale e respiratorio. È considerato un antagonista non competitivo del GABA(A) receptor.Questo composto può essere utilizzato per indurre modelli animali di epilessia (acuta o cronica).
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):104
S9249 Securinine La Securinine, un importante prodotto alcaloide naturale estratto dalla radice della pianta Securinega suffruticosa, agisce come antagonista del recettore dell'acido γ-amminobutirrico (GABA).
E6459New Phaclofen Phaclofen è un antagonista selettivo del GABAB receptor. Phaclofen è un antagonista periferico e centrale del baclofene che viene utilizzato per determinare il significato fisiologico dei recettori centrali e periferici insensibili alla bicucullina con cui interagiscono GABA e (-)-baclofene.
S6008 p-Hydroxybenzaldehyde La p-Hydroxybenzaldehyde (4-Hydroxybenzaldehyde, 4-Formylphenol, p-Formylphenol), che si trova nelle orchidee Gastrodia elata, Galeola faberi e vaniglia, è una idrossibenzaldeide che reagisce con NAD+ e H2O per produrre 4-idrossibenzoato, NADH e 2 protoni. Questo composto a 101,7 μM può ridurre significativamente la corrente di cloruro indotta dal GABA dei GABAA receptors(α1β2γ2S subtype) espressi.
S4197 Bemegride Bemegride (Bemegrid, 3-Etil-3-metilglutarimmide) è uno stimolante del sistema nervoso centrale e un antidoto per l'avvelenamento da barbiturici.
S5049 Thiocolchicoside Thiocolchicoside (analogo della tiocolchicina 2-glucoside, Coltramyl) è un glicoside naturale originato dai semi dei fiori di Superba gloriosa con proprietà antinfiammatorie e analgesiche, oltre a una pronunciata attività convulsivante. È anche un antagonista del GABAA receptor.
S6094 Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride è un antagonista competitivo dei recettori GABAC.
S6100 Picrotoxin Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139), un alcaloide vegetale, è un antagonista non competitivo dei recettori neuronali GABA e della glicina.Questo prodotto è una sostanza chimica pericolosa (tossicità acuta/infiammabile/corrosiva per la pelle). Si prega di usarlo indossando una maschera protettiva, guanti e indumenti protettivi.
S9176 Pimpinellin La Pimpinellin è una furocumarina che agisce come antagonista di proteine con attività di GABA receptor.
S7071 (+)-Bicuculline La (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) è un antagonista competitivo dei recettori GABAA con IC50 di 2 μM, e blocca anche i canali del potassio attivati dal Ca(2+).
Commun Biol, 2024, 7(1):1408
Front Pharmacol, 2024, 15:1525753
bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
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S5194 Furosemide sodium Furosemide (Frusemide) sodium è un potente inibitore oralmente attivo del cotrasportatore Na-K-Cl (NKCC). Furosemide sodium è un antagonista sottotipo-selettivo del recettore dell'acido gamma-aminobutirrico di tipo A (GABAA).
Nat Commun, 2024, 15(1):7342
Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S9065 Songorine La songorina, un alcaloide ubiquitario nel genere Aconitum, è un nuovo antagonista del GABAA receptor nel cervello di ratto e possiede proprietà antiaritmiche, antinocicettive, antinfiammatorie, rigenerative e modulanti il SNC.