Name: Flumazenil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1332
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro GABA Receptor Inibitori	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	303.29	Formula	C₁₅H₁₄FN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	78755-81-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RO 15-1788			Smiles	CCOC(=O)C1=C2CN(C(=O)C3=C(N2C=N1)C=CC(=C3)F)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (329.71 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (164.85 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.550mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.550mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GABAA receptor
In vivo	Il Flumazenil interagisce a livello del recettore centrale delle benzodiazepine per antagonizzare o invertire gli effetti comportamentali, neurologici ed elettrofisiologici degli agonisti e degli agonisti inversi delle benzodiazepine. Questo composto è di qualche beneficio nell'encefalopatia epatica, ma finché non saranno condotti studi clinici ben progettati, l'encefalopatia epatica deve essere considerata un'indicazione sperimentale per il flumazenil. È stato dimostrato che inverte la sedazione causata da intossicazione con benzodiazepine da sole o benzodiazepine in combinazione con altri agenti, ma non deve essere usato quando si sospetta un'intossicazione da antidepressivi ciclici. Questa sostanza chimica (1 mg/kg) induce un forte effetto ansiolitico nei topi BALB/c testati nel labirinto a bracci elevati e nel test luce/buio. Esso (10 mg/kg) previene efficacemente la riduzione prodotta dall'allopregnanolone nei ratti. Questo composto (5-20 mg/kg) antagonizza gli effetti anticonvulsivanti e avversi del diazepam ma non del GYKI 52466 nei topi. Riduce leggermente l'attività anticonvulsivante del NBQX nel modello MES ma non nel test PTZ. Questa sostanza chimica (3,0 mg/kg) blocca i cambiamenti del ritiro dal trattamento cronico con etanolo, che porta a una diminuzione del tempo nel braccio aperto e della percentuale di ingressi nel braccio aperto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8306565/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10663414/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566110/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889291/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9226737/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06275594	Not yet recruiting	Midazolam\|Remimazolam	Yeungnam University Hospital	March 1 2024	Phase 2
NCT05939674	Recruiting	Flumazenil Adverse Reaction\|Remimazolam\|Hip Joint\|Elderly Patients	Pusan National University Yangsan Hospital	September 19 2023	Not Applicable
NCT05841667	Recruiting	Adult\|Middle Aged\|Elective Surgical Procedures	Korea University Guro Hospital	September 6 2023	--
NCT05220462	Recruiting	Tooth Extraction	Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust	March 9 2022	Phase 3
NCT05025410	Completed	Myoma;Uterus\|Polyp Endometrium\|Unspecified Condition Associated With Female Genital Organs and Menstrual Cycle	Seoul National University Bundang Hospital	November 1 2021	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Flumazenil GABA Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 303.29