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Nefiracetam GABA Receptor attivatore

N. Cat.S1969

Nefiracetam (DZL 221) è un potenziatore del sistema neuronale GABAergico, colinergico e monoaminergico per le convulsioni indotte da Ro 5-4864. Fase 2.
Nefiracetam GABA Receptor attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 246.3

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Controllo Qualità

Lotto: S196901 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]3 mg/mL]false Purezza: 100%
100

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 246.3 Formula

C14H18N2O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 77191-36-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi DZL 221 Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCCC2=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 49 mg/mL (198.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : 3 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
Nefiracetam a una concentrazione di 1 μM aumenta di due volte una componente a lunga durata dei correnti dei canali del calcio senza influenzare una componente transitoria. Questo composto induce una depressione a breve termine dei correnti evocati dall'ACh a concentrazioni submicromolari (0,01–0,1 μM) e un potenziamento a lungo termine dei correnti a concentrazioni micromolari (1–10 μM). Interagisce con le vie PKA e PKC, il che può spiegare un meccanismo cellulare per l'azione degli agenti che migliorano la cognizione. Concentrazioni inferiori (submicromolari) del nootropico riducono i correnti evocati dall'ACh al 30% (0,01 μM) e al 38% (0,1 μM) del controllo dopo un trattamento di 10 minuti. Nelle colture primarie di neuroni ippocampali di ratto, questo composto aumenta la velocità dei correnti postsinaptici eccitatori in miniatura sensibili alla nicotina. Induce una facilitazione a lunga durata della trasmissione sinaptica sia nell'area CA1 che nel giro dentato delle fette di ippocampo di ratto, e la facilitazione è inibita dall'α-bungarotossina e dalla mecamylamine. Questa sostanza chimica potenzia l'attività dei recettori nicotinici dell'ACh interagendo con una via PKC, aumentando così il rilascio di glutammato dai terminali presinaptici, e quindi portando a una facilitazione sostenuta della neurotrasmissione ippocampale.
Saggio chinasico
Dosaggio del glutammato rilasciato
Fette ippocampali (400 μM) vengono preparate dal cervello di cavia utilizzando tecniche standard. Una fetta viene fissata su un paio di elettrodi di filo d'argento (10 Hz, 5 V, 0,1 ms di durata) a intervalli di 1 minuto per 10 minuti e immersa in 1 mL di fluido cerebrospinale artificiale (ACSF) standard (in mM: 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1,24 mM KH2PO4, 1,3 mM MgSO4, 2 mM CaCl2, 26 mM NaHCO3 e 10 mM glucosio) ossigenato con 95% O2 e 5% CO2 a 36 °C in presenza e assenza di tetrodotossina (TTX) (0,5 μM). In un diverso set di esperimenti, la stimolazione elettrica viene applicata a fette trattate con questo composto (1 μM) in presenza e assenza di α-bungarotossina (50 nM) o mecamylamine (3 μM). Un'aliquota di 100 μL del mezzo filtrato con filtri Millipore (0,45 μM) viene iniettata sulla colonna a scambio cationico dell'autoanalizzatore per separare gli aminoacidi e la quantità di glutammato rilasciato viene calcolata utilizzando concentrazioni standard note di aminoacidi.
In vivo
Nefiracetam somministrato per via orale inibisce le convulsioni indotte da Ro 5-4864 nei topi EL. Questo composto inibisce anche efficacemente le convulsioni indotte da Ro 5-4864 nei topi DDY a dosi superiori a 10 mg/kg. Somministrato quotidianamente 1 ora prima di ogni sessione di allenamento, facilita il processo di acquisizione della risposta di evitamento.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11039729/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2724699/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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