Nefiracetam

N. catalogoS1969 Lotto:S196901

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Dati tecnici

Formula

C₁₄H₁₈N₂O₂

Peso molecolare

246.3

Numero CAS

77191-36-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

49 mg/mL (198.94 mM)

Ethanol

49 mg/mL (198.94 mM)

Water

3 mg/mL (12.18 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Nefiracetam (DZL 221) è un potenziatore del sistema neuronale GABAergico, colinergico e monoaminergico per le convulsioni indotte da Ro 5-4864. Fase 2.

Target

GABA receptor

In vitro

Nefiracetam a una concentrazione di 1 μM aumenta di due volte una componente a lunga durata dei correnti dei canali del calcio senza influenzare una componente transitoria. Questo composto induce una depressione a breve termine dei correnti evocati dall'ACh a concentrazioni submicromolari (0,01–0,1 μM) e un potenziamento a lungo termine dei correnti a concentrazioni micromolari (1–10 μM). Interagisce con le vie PKA e PKC, il che può spiegare un meccanismo cellulare per l'azione degli agenti che migliorano la cognizione. Concentrazioni inferiori (submicromolari) del nootropico riducono i correnti evocati dall'ACh al 30% (0,01 μM) e al 38% (0,1 μM) del controllo dopo un trattamento di 10 minuti. Nelle colture primarie di neuroni ippocampali di ratto, questo composto aumenta la velocità dei correnti postsinaptici eccitatori in miniatura sensibili alla nicotina. Induce una facilitazione a lunga durata della trasmissione sinaptica sia nell'area CA1 che nel giro dentato delle fette di ippocampo di ratto, e la facilitazione è inibita dall'α-bungarotossina e dalla mecamylamine. Questa sostanza chimica potenzia l'attività dei recettori nicotinici dell'ACh interagendo con una via PKC, aumentando così il rilascio di glutammato dai terminali presinaptici, e quindi portando a una facilitazione sostenuta della neurotrasmissione ippocampale.

In vivo

Nefiracetam somministrato per via orale inibisce le convulsioni indotte da Ro 5-4864 nei topi EL. Questo composto inibisce anche efficacemente le convulsioni indotte da Ro 5-4864 nei topi DDY a dosi superiori a 10 mg/kg. Somministrato quotidianamente 1 ora prima di ogni sessione di allenamento, facilita il processo di acquisizione della risposta di evitamento.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[4]}	Dosaggio del glutammato rilasciato Fette ippocampali (400 μM) vengono preparate dal cervello di cavia utilizzando tecniche standard. Una fetta viene fissata su un paio di elettrodi di filo d'argento (10 Hz, 5 V, 0,1 ms di durata) a intervalli di 1 minuto per 10 minuti e immersa in 1 mL di fluido cerebrospinale artificiale (ACSF) standard (in mM: 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1,24 mM KH₂PO₄, 1,3 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 26 mM NaHCO₃ e 10 mM glucosio) ossigenato con 95% O₂ e 5% CO₂ a 36 °C in presenza e assenza di tetrodotossina (TTX) (0,5 μM). In un diverso set di esperimenti, la stimolazione elettrica viene applicata a fette trattate con questo composto (1 μM) in presenza e assenza di α-bungarotossina (50 nM) o mecamylamine (3 μM). Un'aliquota di 100 μL del mezzo filtrato con filtri Millipore (0,45 μM) viene iniettata sulla colonna a scambio cationico dell'autoanalizzatore per separare gli aminoacidi e la quantità di glutammato rilasciato viene calcolata utilizzando concentrazioni standard note di aminoacidi.
Saggio cellulare:^{^[3]}	Linee cellulari Oocytes Concentrazioni ~1 μM Tempo di incubazione 24 hours - 48 hours Metodo The injected oocytes are transferred to the recording chamber 24 to 48 hours after incubation and continuously superfused at room temperature (20 to 22 °C) in a standard frog Ringer's solution (115 mM NaCl, 2 mM KCl, 1.8 mM CaCl₂, and 5 mM HEPES, pH 7.0). Ca²⁺ -free extracellular solution consisted of 115 mM NaCl, 2 mM KCl, 5 mM MgCl₂, 5 mM HEPES, and 1 mM EGTA, pH 7.0. To remove the effect of the muscarinic ACh receptor, 1 μM atropine is added to the extracellular solution. ACh-activated currents are recorded using two-electrode, voltage-clamp techniques. The currents are analyzed on a microcomputer using pClamp software. ACh is bath-applied to oocytes. This compound is dissolved in distilled water at 1 mM for stock solution and diluted into concentrations required with the extracellular solution.

Saggio della chinasi:^{^[4]}

Dosaggio del glutammato rilasciato
Fette ippocampali (400 μM) vengono preparate dal cervello di cavia utilizzando tecniche standard. Una fetta viene fissata su un paio di elettrodi di filo d'argento (10 Hz, 5 V, 0,1 ms di durata) a intervalli di 1 minuto per 10 minuti e immersa in 1 mL di fluido cerebrospinale artificiale (ACSF) standard (in mM: 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1,24 mM KH₂PO₄, 1,3 mM MgSO₄, 2 mM CaCl₂, 26 mM NaHCO₃ e 10 mM glucosio) ossigenato con 95% O₂ e 5% CO₂ a 36 °C in presenza e assenza di tetrodotossina (TTX) (0,5 μM). In un diverso set di esperimenti, la stimolazione elettrica viene applicata a fette trattate con questo composto (1 μM) in presenza e assenza di α-bungarotossina (50 nM) o mecamylamine (3 μM). Un'aliquota di 100 μL del mezzo filtrato con filtri Millipore (0,45 μM) viene iniettata sulla colonna a scambio cationico dell'autoanalizzatore per separare gli aminoacidi e la quantità di glutammato rilasciato viene calcolata utilizzando concentrazioni standard note di aminoacidi.

Saggio cellulare:^{^[3]}

Linee cellulari
Oocytes
Concentrazioni
~1 μM
Tempo di incubazione
24 hours - 48 hours
Metodo
The injected oocytes are transferred to the recording chamber 24 to 48 hours after incubation and continuously superfused at room temperature (20 to 22 °C) in a standard frog Ringer's solution (115 mM NaCl, 2 mM KCl, 1.8 mM CaCl₂, and 5 mM HEPES, pH 7.0). Ca²⁺ -free extracellular solution consisted of 115 mM NaCl, 2 mM KCl, 5 mM MgCl₂, 5 mM HEPES, and 1 mM EGTA, pH 7.0. To remove the effect of the muscarinic ACh receptor, 1 μM atropine is added to the extracellular solution. ACh-activated currents are recorded using two-electrode, voltage-clamp techniques. The currents are analyzed on a microcomputer using pClamp software. ACh is bath-applied to oocytes. This compound is dissolved in distilled water at 1 mM for stock solution and diluted into concentrations required with the extracellular solution.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10719072/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8032872/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9443926/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11039729/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2724699/

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