Flumazenil

N. catalogoS1332 Lotto:S133204

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Dati tecnici

Formula

C15H14FN3O3
Peso molecolare 303.29 Numero CAS 78755-81-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (46.16 mM)
Ethanol 11 mg/mL (36.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Flumazenil è un antagonista competitivo del GABAA receptor, usato nel trattamento delle overdose da benzodiazepine.
Target
GABAA receptor
In vivo Il Flumazenil interagisce a livello del recettore centrale delle benzodiazepine per antagonizzare o invertire gli effetti comportamentali, neurologici ed elettrofisiologici degli agonisti e degli agonisti inversi delle benzodiazepine. Questo composto è di qualche beneficio nell'encefalopatia epatica, ma finché non saranno condotti studi clinici ben progettati, l'encefalopatia epatica deve essere considerata un'indicazione sperimentale per il flumazenil. È stato dimostrato che inverte la sedazione causata da intossicazione con benzodiazepine da sole o benzodiazepine in combinazione con altri agenti, ma non deve essere usato quando si sospetta un'intossicazione da antidepressivi ciclici. Questa sostanza chimica (1 mg/kg) induce un forte effetto ansiolitico nei topi BALB/c testati nel labirinto a bracci elevati e nel test luce/buio. Esso (10 mg/kg) previene efficacemente la riduzione prodotta dall'allopregnanolone nei ratti. Questo composto (5-20 mg/kg) antagonizza gli effetti anticonvulsivanti e avversi del diazepam ma non del GYKI 52466 nei topi. Riduce leggermente l'attività anticonvulsivante del NBQX nel modello MES ma non nel test PTZ. Questa sostanza chimica (3,0 mg/kg) blocca i cambiamenti del ritiro dal trattamento cronico con etanolo, che porta a una diminuzione del tempo nel braccio aperto e della percentuale di ingressi nel braccio aperto.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8306565/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10663414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9226737/

Sellecks Flumazenil È stato citato da 3 Pubblicazioni

Inhibition of GABAA receptors in intestinal stem cells prevents chemoradiotherapy-induced intestinal toxicity [ J Exp Med, 2022, 219-12e20220541] PubMed: 36125780
Evaluation of the role of different neurotransmission systems in the anticonvulsant action of sildenafil in the 6 Hz-induced psychomotor seizure threshold test in mice [Nieoczym D Biomed Pharmacother, 2018, 107:1674-1681] PubMed: 30257385
Investigation of the Anxiolytic and Antidepressant Effects of Curcumin, a Compound From Turmeric (Curcuma longa), in the Adult Male Sprague-Dawley Rat [Ceremuga TE Holist Nurs Pract, 2017, 31(3):193-203] PubMed: 28406873

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