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Thiocolchicoside GABA Receptor antagonista

Name: Thiocolchicoside
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5049
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5049

Thiocolchicoside (analogo della tiocolchicina 2-glucoside, Coltramyl) è un glicoside naturale originato dai semi dei fiori di Superba gloriosa con proprietà antinfiammatorie e analgesiche, oltre a una pronunciata attività convulsivante. È anche un antagonista del GABAA receptor.

Thiocolchicoside GABA Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 563.62

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.83%

99.83

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro GABA Receptor Inibitori	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	563.62	Formula	C₂₇H₃₃NO₁₀S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	602-41-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl			Smiles	CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)SC)OC)OC)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (177.42 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GABAA receptor
In vitro	Thiocolchicoside mostra un'affinità selettiva per i recettori inibitori dell'acido gamma-aminobutirrico e glicinergici. Ha un'azione agonista sui recettori spinali sensibili alla stricnina che potrebbe mediare il suo effetto miorilassante. Questo composto potrebbe interagire preferenzialmente con un sottotipo cortical del recettore dell'acido gamma-aminobutirrico di tipo A (GABAA) che esprime siti di legame a bassa affinità per il GABA. I GABAB receptors sono ampiamente inalterati dal Thiocolchicoside e quindi non contribuiscono alla sua azione di rilassamento muscolare. Questa sostanza chimica sopprime l'osteoclastogenesi indotta dall'attivatore del recettore del ligando del fattore nucleare kappa-B, dalle cellule del cancro al seno e del mieloma multiplo attraverso l'inibizione delle vie infiammatorie.
In vivo	Thiocolchicoside è usato come miorilassante senza effetti collaterali. Viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, subisce un metabolismo di primo passaggio con una biodisponibilità orale di circa il 25% e un'emivita biologica di 5-6 ore. Questo composto viene scomposto nel corpo in un metabolita chiamato 3-demetilthiocolchicina che potrebbe danneggiare le cellule inducendo tossicità nell'embrione, cambiamenti neoplastici e riduzione della fertilità nel maschio. Le preparazioni cutanee locali sono meno tossiche.
Riferimenti	[1] http://www.indjst.org/index.php/indjst/article/view/113409 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806306/ [3] http://www.doublehelixresearch.com/files/journals/dhr-ijms/vol-4/issue-2/1.pdf

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):