Dati tecnici
| Formula | C27H33NO10S |
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| Peso molecolare | 563.62 | Numero CAS | 602-41-5 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (177.42 mM) | ||||
| Water | 33 mg/mL (58.55 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Thiocolchicoside (analogo della tiocolchicina 2-glucoside, Coltramyl) è un glicoside naturale originato dai semi dei fiori di Superba gloriosa con proprietà antinfiammatorie e analgesiche, oltre a una pronunciata attività convulsivante. È anche un antagonista del GABAA receptor. | |
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| Target |
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| In vitro | Thiocolchicoside mostra un'affinità selettiva per i recettori inibitori dell'acido gamma-aminobutirrico e glicinergici. Ha un'azione agonista sui recettori spinali sensibili alla stricnina che potrebbe mediare il suo effetto miorilassante. Questo composto potrebbe interagire preferenzialmente con un sottotipo cortical del recettore dell'acido gamma-aminobutirrico di tipo A (GABAA) che esprime siti di legame a bassa affinità per il GABA. I GABAB receptors sono ampiamente inalterati dal Thiocolchicoside e quindi non contribuiscono alla sua azione di rilassamento muscolare. Questa sostanza chimica sopprime l'osteoclastogenesi indotta dall'attivatore del recettore del ligando del fattore nucleare kappa-B, dalle cellule del cancro al seno e del mieloma multiplo attraverso l'inibizione delle vie infiammatorie. | |
| In vivo | Thiocolchicoside è usato come miorilassante senza effetti collaterali. Viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, subisce un metabolismo di primo passaggio con una biodisponibilità orale di circa il 25% e un'emivita biologica di 5-6 ore. Questo composto viene scomposto nel corpo in un metabolita chiamato 3-demetilthiocolchicina che potrebbe danneggiare le cellule inducendo tossicità nell'embrione, cambiamenti neoplastici e riduzione della fertilità nel maschio. Le preparazioni cutanee locali sono meno tossiche. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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