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Phenibut GABA Receptor agonista

N. Cat.S4892

Phenibut (acido amminofenilbutirrico, Fenibut, Phenigam, Phenybut, PhGABA, acido β-fenil-γ-amminobutirrico, β-fenil-GABA), un analogo del GABA, è un depressivo del sistema nervoso centrale con effetti ansiolitici e sedativi.
Phenibut GABA Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 179.22

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.04%
99.04

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 179.22 Formula

C10H13NO2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1078-21-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Aminophenylbutyric acid, Fenibut, Fenigam, Phenigam, Phenybut, PhGABA, β-Phenyl-γ-aminobutyric acid, β-Phenyl-GABA Smiles C1=CC=C(C=C1)C(CC(=O)O)CN

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 36 mg/mL (200.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 36 mg/mL

Ethanol : 36 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro

Phenibut ha effetti ansiolitici e nootropici (che migliorano la cognizione). Agisce come un GABA-mimetico, principalmente sui recettori GABAB e, in una certa misura, sui recettori GABAA. Questo composto stimola anche i recettori della dopamina e antagonizza la β-fenetilammina (PEA), un putativo ansiogeno endogeno.

In vivo

A dosi che non influenzano l'attività motoria (ad es. 20 mg/kg i.p.), Phenibut inibisce i riflessi condizionati al cibo nei topi. A dosi superiori a 70 mg/kg i.p., questo composto riduce le attività motorie ed esplorative, i sollevamenti, il tono muscolare, la coordinazione e la temperatura corporea. A seguito di somministrazione endovenosa a conigli o ratti, non viene metabolizzato. Questa sostanza chimica viene ampiamente escreta nelle urine. A 15, 30, 60 o 90 minuti dopo la somministrazione i.v., si trova nel fegato, nei reni e nelle urine. Tracce del composto si trovano nel sangue e nel cervello. 180 minuti dopo l'iniezione i.v. solo tracce del farmaco si trovano in tutti i tessuti studiati. Nei gatti e nei cani, dopo una singola dose di 50 mg/kg i.v., viene escreto nelle urine inalterato. La tossicità acuta di questa sostanza è bassa. La sua LD50 è di 900 mg/kg i.p. nei topi e 700 mg/kg i.p. nei ratti. La somministrazione di questo agente porta a diminuzioni dell'attività di movimento orizzontale e di alcuni elementi del comportamento investigativo nei conigli in campo aperto, insieme a diminuzioni della reattività degli animali a stimoli emotivamente significativi.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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