solo per uso di ricerca
N. Cat.S4892
| Target correlati | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Altro GABA Receptor Inibitori | Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride |
| Peso molecolare | 179.22 | Formula | C10H13NO2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 1078-21-3 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Aminophenylbutyric acid, Fenibut, Fenigam, Phenigam, Phenybut, PhGABA, β-Phenyl-γ-aminobutyric acid, β-Phenyl-GABA | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(CC(=O)O)CN | ||
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In vitro |
DMSO
: 36 mg/mL
(200.87 mM)
Water : 36 mg/mL Ethanol : 36 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
GABA receptor
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| In vitro |
Phenibut ha effetti ansiolitici e nootropici (che migliorano la cognizione). Agisce come un GABA-mimetico, principalmente sui recettori GABAB e, in una certa misura, sui recettori GABAA. Questo composto stimola anche i recettori della dopamina e antagonizza la β-fenetilammina (PEA), un putativo ansiogeno endogeno. |
| In vivo |
A dosi che non influenzano l'attività motoria (ad es. 20 mg/kg i.p.), Phenibut inibisce i riflessi condizionati al cibo nei topi. A dosi superiori a 70 mg/kg i.p., questo composto riduce le attività motorie ed esplorative, i sollevamenti, il tono muscolare, la coordinazione e la temperatura corporea. A seguito di somministrazione endovenosa a conigli o ratti, non viene metabolizzato. Questa sostanza chimica viene ampiamente escreta nelle urine. A 15, 30, 60 o 90 minuti dopo la somministrazione i.v., si trova nel fegato, nei reni e nelle urine. Tracce del composto si trovano nel sangue e nel cervello. 180 minuti dopo l'iniezione i.v. solo tracce del farmaco si trovano in tutti i tessuti studiati. Nei gatti e nei cani, dopo una singola dose di 50 mg/kg i.v., viene escreto nelle urine inalterato. La tossicità acuta di questa sostanza è bassa. La sua LD50 è di 900 mg/kg i.p. nei topi e 700 mg/kg i.p. nei ratti. La somministrazione di questo agente porta a diminuzioni dell'attività di movimento orizzontale e di alcuni elementi del comportamento investigativo nei conigli in campo aperto, insieme a diminuzioni della reattività degli animali a stimoli emotivamente significativi. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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