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Phenibut (β-Phenyl-GABA) GABA Receptor Agonista

N. Cat.: S4892

Phenibut (acido amminofenilbutirrico, Fenibut, Phenigam, Phenybut, PhGABA, acido β-fenil-γ-amminobutirrico, β-fenil-GABA), un analogo del GABA, è un depressivo del sistema nervoso centrale con effetti ansiolitici e sedativi.
Phenibut (β-Phenyl-GABA) GABA Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 179.22

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.04%
99.04

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 179.22 Formula

C10H13NO2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1078-21-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Aminophenylbutyric acid, Fenibut, Fenigam, Phenigam, Phenybut, PhGABA, β-Phenyl-γ-aminobutyric acid, β-Phenyl-GABA Smiles C1=CC=C(C=C1)C(CC(=O)O)CN

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 36 mg/mL (200.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 36 mg/mL

Ethanol : 36 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro

Phenibut has anxiolytic and nootropic (cognition enhancing) effects. It acts as a GABA-mimetic, primarily at GABAB and, to some extent, at GABAA receptors. This compound also stimulates dopamine receptors and antagonizes β-phenethylamine (PEA), a putative endogenous anxiogenic.

In vivo

At doses that do not affect motor activity (e.g., 20 mg/kg i.p.), Phenibut inhibits food conditioned reflexes in mice. At doses higher than 70 mg/kg i.p., this compound reduces motor and exploratory activities, rearings, muscle tone, coordination and body temperature. Following intravenous administration to either rabbits or rats it is not metabolized. This chemical is largely excreted in the urine. At 15, 30, 60, or 90 min following i.v. administration it is found in liver, kidneys, and urine. Traces of the compound are found in blood and brain. 180 min after i.v. injection only traces of the drug are found in all tissues studied. In cats and dogs, it, after a single dose of 50 mg/kg i.v., is excreted in the urine unchanged. The acute toxicity of this substance is low. Its LD50 is 900 mg/kg i.p. in mice and 700 mg/kg i.p. in rats. Administration of this agent leads to decreases in horizontal movement activity and some elements of investigative behavior in rabbits in the open field, along with decreases in the reactivity of the animals to emotionally significant stimuli.

Riferimenti