solo per uso di ricerca

Baclofen GABA Receptor agonista

Name: Baclofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4840
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4840

Baclofen è un derivato dell'acido gamma-ammino-butirrico (GABA) utilizzato come miorilassante scheletrico e depressivo del sistema nervoso centrale. Attiva i GABA receptors, in particolare i recettori GABAB.

Baclofen GABA Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 213.66

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Controllo Qualità

Lotto: S484001 0.01M HCl]3 mg/mL]true]Water]0.1 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false Purezza: 99.79%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.79

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro GABA Receptor Inibitori	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	213.66	Formula	C₁₀H₁₂ClNO₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1134-47-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

0.01M HCl : 3 mg/mL

Water : 0.1 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GABAB receptor
In vitro	Baclofen induce l'arresto della fase G0/G1, che è collegato alla down-regulation del livello intracellulare di cAMP e all'up-regulation dell'espressione della proteina p21^WAF1, nonché al suo livello di fosforilazione nelle cellule di carcinoma epatocellulare umano.
In vivo	Il trattamento cronico con Baclofen diminuisce notevolmente l'atrofia ippocampale e l'apoptosi neuronale nell'area CA1 dell'ippocampo tramite la regolazione dell'autofagia nell'ipoperfusione cerebrale cronica nei ratti. Questo composto potrebbe sopprimere l'attività autofagica citodistruttiva attraverso la via di segnalazione Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 in condizioni di ipoperfusione cerebrale cronica. Durante l'ischemia cerebrale, potrebbe ridurre l'espressione superficiale di CX43 e CX36. La soppressione indotta da Baclofen dell'aumentata espressione superficiale di CX43 e CX36 aiuta i neuroni a sopravvivere. Questa sostanza chimica riduce il ripristino dell'auto-somministrazione di cocaina in un modello animale di ricaduta. Sopprime la crescita del tumore xenograft Bel-7402 in vivo.
Riferimenti	[1] https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06175507	Not yet recruiting	Alcohol Liver Disease	Institute of Liver and Biliary Sciences India	December 25 2023	Not Applicable
NCT04603625	Active not recruiting	Quadriplegic Cerebral Palsy	Azienda Unità Sanitaria Locale Reggio Emilia\|Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|Ospedale IRCCS G. Gaslini di Genova\|IRCCS Eugenio Medea\|IRCCS Don Carlo Gnocchi di Firenze\|Azienda Unita'' Sanitaria Locale Di Modena\|Azienda Usl di Bologna\|Azienda Unità Sanitaria Locale della Romagna\|Azienda ULSS di Verona e Provincia\|Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	October 29 2020	Not Applicable
NCT04509336	Terminated	Cirrhosis	Mansoura University	August 20 2020	Not Applicable
NCT04471714	Withdrawn	Spasticity Muscle\|Spinal Cord Injuries	University of Alberta	January 10 2020	Phase 2
NCT03682978	Completed	Autism Spectrum Disorder	Celso Arango MD PhD\|UMC Utrecht	September 19 2019	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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