solo per uso di ricerca

Baclofen GABA Receptor Agonista

Name: Baclofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4840
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: S4840

Baclofen è un derivato dell'acido gamma-ammino-butirrico (GABA) utilizzato come miorilassante scheletrico e depressivo del sistema nervoso centrale. Attiva i GABA receptors, in particolare i recettori GABAB.

Baclofen GABA Receptor Agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 213.66

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S484001 0.01M HCl]3 mg/mL]true]Water]0.1 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false Purezza: 99.79%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.79

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro GABA Receptor Inibitori	Dihydromyricetin CGP52432 Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Oxiracetam Ginkgolide A (+)-Borneol (-)-Borneol Fluralaner Emamectin Benzoate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	213.66	Formula	C₁₀H₁₂ClNO₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1134-47-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

0.01M HCl : 3 mg/mL

Water : 0.1 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%0.01MHCL 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.15mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified 0.01MHCL stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%0.01MHCL 1 95 %Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.021mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 0.42 mg/ml clear 0.01MHCL stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GABAB receptor
In vitro	Baclofen induces G0/G1 phase arrest which is connected with down-regulation of intracellular cAMP level, and up-regulation of p21^WAF1 protein expression as well as its phosphorylation level in human hepatocellular carcinoma cell.
In vivo	Chronic treatment with baclofen markedly diminishes hippocampal atrophy and neuronal apoptosis in hippocampal CA1 area via the regulation of autophagy in chronic cerebral hypoperfusion in rats. This compound might suppress cytodestructive autophagic activity through Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 signaling pathway under chronic cerebral hypoperfusion. During brain ischemia, it could reduce CX43 and CX36 surface expression. Baclofen-induced suppression of increased CX43 and CX36 surface expressions helps neurons survive. This chemical reduces reinstatement to cocaine self-administration in an animal model of relapse. It suppresses Bel-7402 xenograft tumor growth in vivo.
Riferimenti	[1] https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-05-13)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT07560878	RECRUITING	Major Depression	Mclean Hospital	2026-03-11	EARLY_PHASE1
NCT06835907	RECRUITING	Alcohol Use Disorder (AUD)	Universitair Ziekenhuis Brussel	2024-10-28
NCT06606574	RECRUITING	Dystonic Cerebral Palsy	Baylor College of Medicine	2024-11-01
NCT06564714	NOT_YET_RECRUITING	Traumatic Spinal Cord Injury	Centre Integre Universitaire de Sante et Services Sociaux du Nord de l'ile de Montreal	2024-12	PHASE4
NCT05935553	RECRUITING	Benzodiazepine Dependence	Hospices Civils de Lyon	2026-01-15	PHASE2; PHASE3
NCT07378046	RECRUITING	Herpes Zoster; Pain	Beijing Tiantan Hospital	2025-12-15

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):