Baclofen

N. catalogoS4840 Lotto:S484001

Dati tecnici

Formula	C₁₀H₁₂ClNO₂
Peso molecolare	213.66	Numero CAS	1134-47-0
Solubilità (25°C)*	In vitro	0.01M HCl	3 mg/mL riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC (14.04 mM)
		Water	0.1 mg/mL (0.46 mM)
		DMSO	Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Baclofen è un derivato dell'acido gamma-ammino-butirrico (GABA) utilizzato come miorilassante scheletrico e depressivo del sistema nervoso centrale. Attiva i GABA receptors, in particolare i recettori GABAB.

Target

GABAB receptor

In vitro

Baclofen induce l'arresto della fase G0/G1, che è collegato alla down-regulation del livello intracellulare di cAMP e all'up-regulation dell'espressione della proteina p21^WAF1, nonché al suo livello di fosforilazione nelle cellule di carcinoma epatocellulare umano.

In vivo

Il trattamento cronico con Baclofen diminuisce notevolmente l'atrofia ippocampale e l'apoptosi neuronale nell'area CA1 dell'ippocampo tramite la regolazione dell'autofagia nell'ipoperfusione cerebrale cronica nei ratti. Questo composto potrebbe sopprimere l'attività autofagica citodistruttiva attraverso la via di segnalazione Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 in condizioni di ipoperfusione cerebrale cronica. Durante l'ischemia cerebrale, potrebbe ridurre l'espressione superficiale di CX43 e CX36. La soppressione indotta da Baclofen dell'aumentata espressione superficiale di CX43 e CX36 aiuta i neuroni a sopravvivere. Questa sostanza chimica riduce il ripristino dell'auto-somministrazione di cocaina in un modello animale di ricaduta. Sopprime la crescita del tumore xenograft Bel-7402 in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[3]}	Linee cellulari Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells Concentrazioni 25, 50 and 100 μM Tempo di incubazione 0-4 days Metodo Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells are seeded into 96-well plates (10,000 per well) in a final volume of 200 μl medium. After a 24-hour attachment, cells are incubated with Baclofen (25, 50 and 100 μM) in the absence or presence of Pha (100 μM) for indicated time intervals. During this time, the culture medium is replaced with fresh medium every 24 h. After treatment, cell proliferation is evaluated by MTS assay. The OD values are measured at 490 nm with a microplate spectrophotometer.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali male Sprague-Dawley rats of clean grade, aged 2-3 months, weighing 220-250 g Dosaggi 12.5 mg/kg and 25 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[3]}

Linee cellulari
Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells
Concentrazioni
25, 50 and 100 μM
Tempo di incubazione
0-4 days
Metodo
Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells are seeded into 96-well plates (10,000 per well) in a final volume of 200 μl medium. After a 24-hour attachment, cells are incubated with Baclofen (25, 50 and 100 μM) in the absence or presence of Pha (100 μM) for indicated time intervals. During this time, the culture medium is replaced with fresh medium every 24 h. After treatment, cell proliferation is evaluated by MTS assay. The OD values are measured at 490 nm with a microplate spectrophotometer.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
male Sprague-Dawley rats of clean grade, aged 2-3 months, weighing 220-250 g
Dosaggi
12.5 mg/kg and 25 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

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