solo per uso di ricerca

Homotaurine GABA Receptor modulatore

Name: Homotaurine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5131
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5131

Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, acido 3-ammino-1-propansolfonico) è un composto organico sintetico che ha attività GABAergica mimando il GABA. È un agonista parziale GABAA così come un agonista parziale GABAB receptor con bassa efficacia.

Homotaurine GABA Receptor modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 139.17

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S513101 Water]27 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]]]false Purezza: 98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro GABA Receptor Inibitori	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	139.17	Formula	C₃H₉NO₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3687-18-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Tramiprosate, Alzhemed, 3-Amino-1-propanesulfonic acid			Smiles	C(CN)CS(=O)(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	Homotaurine è un piccolo composto aminosolfonato che si trova naturalmente nelle alghe marine. È un composto con caratteristiche tipiche dei glicosaminoglicani (GAG). È stato dimostrato che questo composto è in grado di contrastare la fibrillogenesi dell'Aβ, riducendo gli effetti tossici sui neuroni. Oltre all'azione anti-amiloide, ha anche effetti diretti sull'attività neuronale come modulatore della neurotrasmissione eccitatoria, grazie alla sua affinità di legame per i GABAA receptors (GABAARs).
In vivo	Nei modelli sperimentali, la somministrazione di Homotaurine ha indotto l'inibizione della formazione di fibrille Aβ, la riduzione del carico patologico cerebrale e la formazione di LTP fisiologico.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25295005/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5661090/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04422743	Terminated	Glaucoma	IRCCS Policlinico S. Matteo	January 25 2018	Not Applicable
NCT04157712	Completed	Alzheimer Disease	Alzheon Inc.\|Quotient Clinical	September 26 2015	Phase 1
NCT00314912	Unknown status	Alzheimer''s Disease	Bellus Health Inc. - a GSK company	May 2006	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):