TBK1
Altro Immunology & Inflammation Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKK -IN-5 (composto 1) è un doppio inibitore della TANK-binding chinasi 1 (TBK1) e della I B chinasi- (IKK /IKK-i) con IC50 di 1,0 nM e 5,6 nM per TBK1 e IKK , rispettivamente. L'inibizione di TBK1/IKK migliora la risposta al blocco di PD-1, il che predice efficacemente la risposta tumorale in vivo. |
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| S8872 | GSK8612 | GSK8612 è un inibitore altamente potente e selettivo per TBK1 (Tank-binding Kinase-1) con pKd di 8,0. Entro un'affinità 10 volte superiore rispetto a TBK1, non sono stati identificati off-target di questo composto. |
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| S6386 | MRT67307 |
MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) inibisce IKKε e TBK1 con valori di IC50 di 160 nM e 19 nM a 0,1 mM ATP in vitro, ma non inibisce IKKα o IKKβ nemmeno a 10 μM. Questo composto è anche un inibitore altamente potente di ULK1 e ULK2 con IC50 rispettivamente di 45 e 38 nM. Può bloccare l'autofagia nelle cellule. |
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| S1274 | BX-795 | BX-795 è un potente e specifico inibitore di PDK1 con un IC50 di 6 nM, 140 e 1600 volte più selettivo per PDK1 rispetto a PKA e PKC in saggi acellulari, rispettivamente. Nel frattempo, in confronto a GSK3β, è stata osservata una selettività oltre 100 volte superiore per PDK1. BX-795 modula l'autophagy inibendo ULK1. BX-795 è anche un potente inibitore di TBK1 che blocca sia TBK1 che IKKε con valori di IC50 di 6 nM e 41 nM, rispettivamente. |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 è un potente e duplice inibitore di IKKϵ e TBK1 con IC50 di 160 e 19 nM, rispettivamente. MRT67307 inibisce potentemente ULK1 e ULK2 e blocca l'autophagy. |
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| S3648 | Amlexanox | Amlexanox è un immunomodulatore antiallergico antinfiammatorio e anche un inibitore delle protein chinasi TBK1 e IKK-ε. |
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| S8935 | BAY-985 | BAY-985 è un potente e altamente selettivo inibitore di TBK1/IKKε. Questo composto mostra un'elevata potenza verso TBK1 (IC50 = 2 nM, saggio a basso ATP; 30 nM, saggio ad alto ATP) e IKKε (IC50 = 2 nM), oltre a un'elevata potenza nel saggio meccanicistico pIRF3 (IC50 = 74 nM) e un effetto antiproliferativo sulle cellule SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM). |
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| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) è un doppio inibitore di TBK1 e IKKε. |
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