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GSK8612 TBK1 inibitore

Name: GSK8612
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8872
Rating: 5 (25 reviews)

N. Cat.S8872

GSK8612 è un inibitore altamente potente e selettivo per TBK1 (Tank-binding Kinase-1) con pKd di 8,0. Entro un'affinità 10 volte superiore rispetto a TBK1, non sono stati identificati off-target di questo composto.

GSK8612 TBK1 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 520.33

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro TBK1 Inibitori	MRT67307

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	520.33	Formula	C₁₇H₁₇BrF₃N₇O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2361659-62-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NN(C=C1NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)Br)CC(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (192.18 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	12.500mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 250 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 6.8(pIC50)
In vitro	Negli saggi cellulari, questa piccola molecola inibisce la fosforilazione del fattore regolatorio dell'interferone (IRF)3 indotta dal recettore Toll-like (TLR)3 nelle cellule Ramos e la secrezione di interferone di tipo I (IFN) nelle cellule mononucleari umane primarie. Nelle cellule THP1, questo composto è in grado di inibire la secrezione di interferone beta (IFNβ) in risposta a dsDNA e cGAMP, il ligando naturale per STING. Ha una minore affinità per TBK1 fosforilata. Questa sostanza chimica inibisce TBK1 ricombinante con un pIC50 medio di 6,8 in un saggio funzionale biochimico. La selettività effettiva di questo composto per TBK1 nelle cellule dipenderà dallo stato di attivazione di TBK1.
In vivo	Questo composto è altamente legato alle proteine nel sangue di topo, ratto e umano.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):