GSK8612

N. catalogoS8872 Lotto:S887201

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Dati tecnici

Formula

C17H17BrF3N7O2S
Peso molecolare 520.33 Numero CAS 2361659-62-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.18 mM)
Ethanol 6 mg/mL (11.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 12.500mg/ml (24.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 250 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione GSK8612 è un inibitore altamente potente e selettivo per TBK1 (Tank-binding Kinase-1) con pKd di 8,0. Entro un'affinità 10 volte superiore rispetto a TBK1, non sono stati identificati off-target di questo composto.
Target
TBK1
6.8(pIC50)
In vitro

Negli saggi cellulari, questa piccola molecola inibisce la fosforilazione del fattore regolatorio dell'interferone (IRF)3 indotta dal recettore Toll-like (TLR)3 nelle cellule Ramos e la secrezione di interferone di tipo I (IFN) nelle cellule mononucleari umane primarie. Nelle cellule THP1, questo composto è in grado di inibire la secrezione di interferone beta (IFNβ) in risposta a dsDNA e cGAMP, il ligando naturale per STING. Ha una minore affinità per TBK1 fosforilata. Questa sostanza chimica inibisce TBK1 ricombinante con un pIC50 medio di 6,8 in un saggio funzionale biochimico. La selettività effettiva di questo composto per TBK1 nelle cellule dipenderà dallo stato di attivazione di TBK1.
In vivo

Questo composto è altamente legato alle proteine nel sangue di topo, ratto e umano.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Ramos cells

  • Concentrazioni

    6.8 (pKd)

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Ramos cells were exposed to GSK8612 for 60 min in cell culture media (RPMI1640, Gibco) containing 2% fetal bovine serum (FBS, Gibco) and then stimulated with poly(I:C) (30 µg/mL, Invivogen) for 120 min at 37°C, 5% CO2.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Male BALB/c nude and C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

Sellecks GSK8612 È stato citato da 25 Pubblicazioni

Microbial metabolite drives ageing-related clonal haematopoiesis via ALPK1 [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8] PubMed: 40269158
Reconstitution of BNIP3/NIX-mitophagy initiation reveals hierarchical flexibility of the autophagy machinery [ Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287] PubMed: 40715440
TBK1 is a signaling hub in coordinating stress-adaptive mechanisms in head and neck cancer progression [ Autophagy, 2025, 1-23.] PubMed: 40114316
Anti-galectin-9 therapy synergizes with EGFR inhibition to reprogram the tumor microenvironment and overcome immune evasion [ J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010926] PubMed: 40664443
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
Anti-herpetic tau preserves neurons via the cGAS-STING-TBK1 pathway in Alzheimer's disease [ Cell Rep, 2025, 44(1):115109] PubMed: 39753133
TBK1 phagosomal recruitment enhances antifungal immunity via positive feedback regulation with SRC [ Cell Rep, 2025, 44(7):115972] PubMed: 40638388
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Control of mitophagy initiation and progression by the TBK1 adaptors NAP1 and SINTBAD [ Nat Struct Mol Biol, 2024, 31(11):1717-1731] PubMed: 38918639
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9] PubMed: 39304793

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