Name: Tirofiban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3085
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S308501 5%TFA]3.02 mg/mL]false]DMSO]0.005 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.28%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.28

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro Integrin Inibitori	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(RGDyK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA Leukadherin-1 A-205804 RGD peptide (GRGDNP)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	440.6	Formula	C₂₂H₃₆N₂O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	144494-65-5	Scarica SDF Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-383			Smiles	CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

5%TFA : 3.02 mg/mL

DMSO : 0.005 mg/mL (0.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.15mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GPIIb/IIIa
In vitro	Tirofiban (MK-383, Aggrastat) is a nonpeptide derivative of tyrosine that selectively inhibits the GP-IIb/IIIa receptor, with minimal effects on the ɑvβ3 vitronectin receptor. This compound inhibits platelet aggregation of gel-filtered platelets induced by 10 μM ADP with IC50 of 9 nM, but the IC50 for inhibition of human umbilical vein adhesion to vitronectin, which depends on ɑvβ3 vitronectin receptors, is 62 μmol/L.
In vivo	Tirofiban (10 to 500 mg/kg or 360-min continuous i.v. infusions of 1 to 10 micrograms/kg/min) inhibits platelet aggregation responses to ADP and collagen in canine models. When administered to humans at 0.15μg/kg/min for 4 h, this compound produced a 2.5-fold increase in bleeding time and 97% inhibition of ADP-induced platelet aggregation.
Riferimenti	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299 [3] https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334 [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799 [5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05793671	Not yet recruiting	STEMI	Assiut University	April 1 2023	Not Applicable
NCT03797729	Unknown status	ST Elevation Myocardial Infarction	Shanghai Zhongshan Hospital	May 14 2019	Phase 4
NCT01766154	Completed	Renal Insufficiency	Medicure	January 2013	Phase 1
NCT01336348	Completed	ST Segment Elevation Myocardial Infarction	Università degli Studi di Ferrara	April 2010	Phase 3
NCT00407771	Unknown status	Coronary Artery Disease	Jordan Hospital\|Merck Sharp & Dohme LLC	November 2007	Phase 4
NCT00538317	Completed	Acute Myocardial Infarction	Hospices Civils de Lyon	July 2007	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tirofiban Integrin antagonist

Struttura chimica

Peso molecolare: 440.6