solo per uso di ricerca
N. Cat.S3085
| Target correlati | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin |
|---|---|
| Altro Integrin Inibitori | SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin |
| Peso molecolare | 440.6 | Formula | C22H36N2O5S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 144494-65-5 | Scarica SDF Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
|
|
| Sinonimi | MK-383 | Smiles | CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O | ||
|
In vitro |
5%TFA : 3.02 mg/mL
DMSO
: 0.005 mg/mL
(0.01 mM)
Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
GPIIb/IIIa
|
|---|---|
| In vitro |
Tirofiban (MK-383, Aggrastat) è un derivato non peptidico della tirosina che inibisce selettivamente il recettore GP-IIb/IIIa, con effetti minimi sul recettore della vitronectina ɑvβ3. Questo composto inibisce l'aggregazione piastrinica delle piastrine gel-filtrate indotta da 10 μM ADP con un IC50 di 9 nM, ma l'IC50 per l'inibizione dell'adesione della vena ombelicale umana alla vitronectina, che dipende dai recettori della vitronectina ɑvβ3, è di 62 μmol/L. |
| In vivo |
Tirofiban (da 10 a 500 mg/kg o infusioni e.v. continue di 360 minuti da 1 a 10 microgrammi/kg/min) inibisce le risposte di aggregazione piastrinica all'ADP e al collagene in modelli canini. Quando somministrato agli esseri umani a 0,15μg/kg/min per 4 ore, questo composto ha prodotto un aumento di 2,5 volte del tempo di sanguinamento e un'inibizione del 97% dell'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP. |
Riferimenti |
|
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05793671 | Not yet recruiting | STEMI |
Assiut University |
April 1 2023 | Not Applicable |
| NCT03797729 | Unknown status | ST Elevation Myocardial Infarction |
Shanghai Zhongshan Hospital |
May 14 2019 | Phase 4 |
| NCT01766154 | Completed | Renal Insufficiency |
Medicure |
January 2013 | Phase 1 |
| NCT01336348 | Completed | ST Segment Elevation Myocardial Infarction |
Università degli Studi di Ferrara |
April 2010 | Phase 3 |
| NCT00407771 | Unknown status | Coronary Artery Disease |
Jordan Hospital|Merck Sharp & Dohme LLC |
November 2007 | Phase 4 |
| NCT00538317 | Completed | Acute Myocardial Infarction |
Hospices Civils de Lyon |
July 2007 | Phase 4 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.