ATN-161 Integrin antagonista

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro Integrin Inibitori	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	597.64	Formula	C₂₃H₃₅N₉O₈S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	262438-43-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Ac-PHSCN-NH2			Smiles	CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

DMSO : 3 mg/mL (5.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	integrin α5β1 αvβ3
In vitro	ATN-161 interagisce con l'N-terminale del dominio β1 dell'integrin α5β1, il che può bloccare questa integrin in una conformazione inattiva. Questo trattamento composto fino a 100 μmol/L non mostra un effetto significativo sulla proliferazione delle cellule tumorali rispetto al gruppo di controllo di cellule trattate con veicolo. Tuttavia, questa sostanza chimica inibisce significativamente la fosforilazione di MAPK con effetti massimi osservati a 20 μmol/L di questo composto dopo 30 minuti di trattamento.
In vivo	ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), un peptide di 5 unità con cappuccio derivato dalla regione di sinergia della fibronectina che si lega a α5β1 e αvβ3 in vitro, blocca la crescita e la metastasi del cancro al seno. Il trattamento con questo composto provoca una significativa diminuzione dose-dipendente del volume tumorale e ha completamente bloccato o causato una marcata diminuzione dell'incidenza e del numero di metastasi scheletriche e dei tessuti molli. Il trattamento con questo peptide si traduce in una significativa diminuzione dell'espressione della protein chinasi attivata da mitogeni fosforilata, della densità dei microvasi e della proliferazione cellulare nei tumori cresciuti in vivo. È un peptide con un'emivita plasmatica piuttosto breve. Rispetto alla farmacocinetica plasmatica di questo composto, viene eliminato dal tumore con cinetiche molto più lente, supportando l'ipotesi che questo peptide eserciti i suoi effetti attraverso un'interazione duratura con il suo bersaglio (o i suoi bersagli) nel tumore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 597.64