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ATN-161 Integrin Antagonista

N. Cat.: S8454

ATN-161 è un nuovo piccolo antagonista peptidico di integrin α5β1. Si lega a diverse integrine, incluse α5β1 e αvβ3, che svolgono un ruolo nell'angiogenesi e nella progressione tumorale.
ATN-161 Integrin Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 597.64

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.82%
99.82

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 597.64 Formula

C23H35N9O8S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 262438-43-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Ac-PHSCN-NH2 Smiles CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 10 mg/mL (Heat under ultrasonication at 60 °C for 10 minutes.)

DMSO : 3 mg/mL (5.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
integrin α5β1
αvβ3
In vitro
ATN-161 interacts with the N-terminus of the β1-domain of integrin α5β1, which may lock this integrin in an inactive conformation. This compound treatment up to 100 μmol/L shows no significant effect on tumor cell proliferation compared with the vehicle-treated control group of cells. However, this chemical significantly inhibits MAPK phosphorylation with maximal effects observed at 20 μmol/L of this compound after 30 minutes of treatment.
In vivo
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), a 5-mer capped peptide derived from the synergy region of fibronectin that binds to α5β1 and αvβ3 in vitro, blocks breast cancer growth and metastasis. Treatment with this compound causes a significant dose-dependent decrease in tumor volume and either completely blocked or caused a marked decrease in the incidence and number of skeletal as well as soft tissue metastases. Treatment with this peptide results in a significant decrease in the expression of phosphorylated mitogen-activated protein kinase, microvessel density, and cell proliferation in tumors grown in vivo. It is a peptide with a fairly short plasma half-life. compared with the plasma pharmacokinetics of this compound, It is cleared from the tumor with much slower kinetics supporting the hypothesis that this peptide exerts its effects through a durable interaction with its target(s)in the tumor.
Riferimenti