ATN-161

N. catalogoS8454 Lotto:S845401

Dati tecnici

Formula	C₂₃H₃₅N₉O₈S
Peso molecolare	597.64	Numero CAS	262438-43-7
Solubilità (25°C)*	In vitro	Water	13 mg/mL (21.75 mM)


* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ATN-161 è un nuovo piccolo antagonista peptidico di integrin α5β1. Si lega a diverse integrine, incluse α5β1 e αvβ3, che svolgono un ruolo nell'angiogenesi e nella progressione tumorale.

Target

integrin α5β1

αvβ3

In vitro

ATN-161 interagisce con l'N-terminale del dominio β1 dell'integrin α5β1, il che può bloccare questa integrin in una conformazione inattiva. Questo trattamento composto fino a 100 μmol/L non mostra un effetto significativo sulla proliferazione delle cellule tumorali rispetto al gruppo di controllo di cellule trattate con veicolo. Tuttavia, questa sostanza chimica inibisce significativamente la fosforilazione di MAPK con effetti massimi osservati a 20 μmol/L di questo composto dopo 30 minuti di trattamento.

In vivo

ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), un peptide di 5 unità con cappuccio derivato dalla regione di sinergia della fibronectina che si lega a α5β1 e αvβ3 in vitro, blocca la crescita e la metastasi del cancro al seno. Il trattamento con questo composto provoca una significativa diminuzione dose-dipendente del volume tumorale e ha completamente bloccato o causato una marcata diminuzione dell'incidenza e del numero di metastasi scheletriche e dei tessuti molli. Il trattamento con questo peptide si traduce in una significativa diminuzione dell'espressione della protein chinasi attivata da mitogeni fosforilata, della densità dei microvasi e della proliferazione cellulare nei tumori cresciuti in vivo. È un peptide con un'emivita plasmatica piuttosto breve. Rispetto alla farmacocinetica plasmatica di questo composto, viene eliminato dal tumore con cinetiche molto più lente, supportando l'ipotesi che questo peptide eserciti i suoi effetti attraverso un'interazione duratura con il suo bersaglio (o i suoi bersagli) nel tumore.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari MDA-MB-231 cells Concentrazioni 1-100 μmol/L Tempo di incubazione 15-60 minutes Metodo MDA-MB-231 (1 × 10⁶) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali BALB/c nu/nu mice Dosaggi 0.05-1 mg/kg/d Somministrazione i.v.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
MDA-MB-231 cells
Concentrazioni
1-100 μmol/L
Tempo di incubazione
15-60 minutes
Metodo
MDA-MB-231 (1 × 10⁶) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
BALB/c nu/nu mice
Dosaggi
0.05-1 mg/kg/d
Somministrazione
i.v.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

Sellecks ATN-161 È stato citato da 22 Pubblicazioni

Unlocking tumor barrier: annexin A2-mediated transcytosis boosts drug delivery in pancreatic and breast tumors [ Nat Commun, 2025, 16(1):6531]	PubMed: 40664649
The CCL20-integrin α5β1 interaction enhances TGF-β/Smad signaling to promote fibroblast activation in pulmonary fibrosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):9183]	PubMed: 41102188
Aligned nanofibers in biomimetic periosteal extracellular matrix/poly(ε-caprolactone) membranes enhance bone regeneration via the ITGB1/PI3K/AKT pathway [ Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099]	PubMed: 41190133
EMP2 promotes hepatocellular carcinoma proliferation and invasion by activating cellular autophagy [ Oncol Res, 2025, 33(2):443-464]	PubMed: 39866225
Epidermal growth factor-like domain 7 drives brain lymphatic endothelial cell development through integrin αvβ3 [ Nat Commun, 2024, 15(1):5986]	PubMed: 39013903
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM [ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947]	PubMed: 39213871
Ion elemental-optimized layered double hydroxide nanoparticles promote chondrogenic differentiation and intervertebral disc regeneration of mesenchymal stem cells through focal adhesion signaling pathway [ Bioact Mater, 2023, 22:75-90]	PubMed: 36203960
Tumor-derived insulin-like growth factor-binding protein-1 contributes to resistance of hepatocellular carcinoma to tyrosine kinase inhibitors [ Cancer Commun (Lond), 2023, 10.1002/cac2.12411]	PubMed: 36825684
Stromal-induced epithelial-mesenchymal transition induces targetable drug resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Cell Rep, 2023, 42(7):112804]	PubMed: 37453060
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001]	PubMed: 37958984

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