Home Cytoskeletal Signaling Integrin inibitore A-205804

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A-205804 Integrin inibitore

N. Cat.S2885

A-205804 è un inibitore potente e selettivo dell'espressione di E-selectina e ICAM-1 con IC50 di 20 nM e 25 nM rispettivamente.
A-205804 Integrin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 300.4

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Controllo Qualità

Lotto: S288501 DMSO]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.66%
99.66

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 300.4 Formula

C15H12N2OS2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 251992-66-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)SC2=C3C=C(SC3=CN=C2)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 60 mg/mL (199.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
E-selectin
20 nM
ICAM-1
25 nM
In vitro
A-205804 inibisce selettivamente l'espressione superficiale delle molecole di adesione cellulare ICAM-1 ed E-selectina nelle cellule endoteliali umane. Questo composto inibisce l'espressione di E-selectina (IC50 = 20 nM) e ICAM-1 (IC50 = 10 nM) indotta da IL-1β con essenzialmente lo stesso livello di potenza di quella per l'espressione indotta da TNFα. Per ragioni che non sono chiare, la capacità di questa sostanza chimica di inibire l'espressione di E-selectina indotta da PMA è significativamente ridotta (IC50 > 1000 nM), ma è un potente inibitore dell'espressione di ICAM-1 (IC50 = 40 nM) utilizzando questo agente attivante la proteina chinasi C.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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