solo per uso di ricerca

Cyclo(-RGDfK) TFA Integrin inibitore

N. Cat.S7834

Cyclo(-RGDfK) TFA è il prodotto salino di Cyclo(-RGDfK) e acido trifluoroacetico (TFA). L'aggiunta di TFA migliora la stabilità e la biocompatibilità. Questo composto mira efficacemente ai microvasi tumorali e alle cellule tumorali legandosi specificamente all'Integrin αvβ3 della superficie cellulare.

Cyclo(-RGDfK) TFA Integrin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 717.69

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Altro Integrin Inibitori	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	717.69	Formula	C₂₉H₄₂F₃N₉O₉	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	500577-51-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (139.33 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (6.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	αvβ3 integrin
In vitro	La costante di affinità (K_D) di Cyclo (-RGDfK-) per l'integrina purificata è di 41,70 nM. Questo composto reagisce moderatamente con le cellule HEK293(β3). Queste micelle modificate con questo composto mostrano una forte affinità per le cellule T-24 e un forte effetto inibitorio sulla proliferazione delle cellule T-24.
Saggio chinasico	Saggi di legame all'Integrin isolata.
Saggio chinasico	L'integrina purificata (1 μg/mL; 4℃) viene utilizzata per rivestire piastre per microtitolazione a 96 pozzetti, che vengono poi bloccate con albumina di siero bovino (BSA) (3% in 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaC1, 50 mM tris-idrossimetil-amminometano; pH 7.4), e incubate (3 h a 30 ℃) con ligandi biotinilati (1 pg/mL in tampone di legame: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM tris-idrossimetil-amminometano; pH 7.4) in presenza o assenza di peptidi diluiti in serie. Dopo il lavaggio (3×5 min con tampone di legame), il ligando biotinilato legato viene rilevato con anticorpi anti-biotina di capra coniugati con fosfatasi alcalina (1 μg/mL; 1 h, 37℃), utilizzando p-nitrofenil fosfato come cromogeno. Il legame di questo composto in assenza di un competitore è definito come il 100% del segnale; il legame ai pozzetti bloccati in assenza di integrina è definito come 0%. Le concentrazioni di questa sostanza chimica richieste per il 50% di inibizione del segnale (valori IC50) vengono stimate graficamente.
In vivo	In topi atimici portatori di gliomi C6 positivi per l'integrina α(v)β(3), la modificazione con Cyclo (-RGDfK-) TFA induce una minore progressione tumorale, una minore attività metabolica tumorale e un minor numero di vasi intratumorali.
Riferimenti	[1] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05314543	Recruiting	Healthy Volunteers\|Performance	Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne	November 29 2021	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):